第七章胆碱受体阻断(zǔduàn)药（抗胆碱药）（Ⅰ）M胆碱受体阻断药（cholinoceptorblockingdrugs)第一页，共四十五页。抗胆碱药分类1.M受体阻断药●天然的阿托品类生物碱阿托品、东莨菪碱等●人工合成代用品后马托品和普鲁本辛等2.N受体阻断药:●N1受体阻断药（植物神经节阻断药）阿方那特即咪噻吩(sāifēn)和美加明等●N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等第二页，共四十五页。【体内过程】阿托品属叔胺，脂溶性高口服(kǒufú)吸收迅速，1小时达峰值，F=50%T1/2为2~3himportant第一节阿托品和阿托品类生物碱第三页，共四十五页。【药理作用及作用机制(jīzhì)】作用机制：1、阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。22、阿托品对、阿托品对MM胆碱受体亚型的选择性较低，对胆碱受体亚型的选择性较低，对MM11MM22MM33受体均有阻断作受体均有阻断作用。用。33、大剂量、大剂量(jìliàng)(jìliàng)阿托品对阿托品对NN11((神经节神经节))胆碱受体有阻断作用。胆碱受体有阻断作用。44、阿托品对、阿托品对AchAch的生物合成、贮存、释放过程均无影响。的生物合成、贮存、释放过程均无影响。第四页，共四十五页。阿托品作用广泛(guǎngfàn)，随剂量增加可依次出现：⒈腺体分泌减少⒉瞳孔扩大调节麻痹⒊胃肠道膀胱平滑肌松弛⒋心率加快5.中毒可出现中枢症状第五页，共四十五页。0.5mg轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少1.0mg口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳2.0mg心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹5.0mg上述所有症状加重(jiāzhòng)、说话吞咽困难、不安、疲劳头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少10.0mg上述所有症状加重、脉细速；瞳孔极度扩大、极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷剂量作用第六页，共四十五页。药理作用：1.抑制(yìzhì)腺体分泌：阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg阿托品可产生明显(míngxiǎn)抑制作用；引起口干，皮肤干燥,对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。唾液腺、汗腺＞泪腺、呼吸道腺＞胃液第七页，共四十五页。2.眼（1）扩瞳（-）瞳孔括约肌M-R（2）升高眼压虹膜根部变厚，眼前(yǎnqián)房变窄，阻碍房水回流，眼压增高（3）调节麻痹（-）睫状肌M-R，睫状...
