第3章中枢神经系统(xìtǒng)药物CentralNervousSystemDrugs作用于中枢神经系统，对中枢神作用于中枢神经系统，对中枢神经活动起到经活动起到抑制抑制或或兴奋兴奋(xīngfèn)(xīngfèn)作用，作用，用于治疗中枢神经系统疾病。用于治疗中枢神经系统疾病。第一页，共四十五页。第一节镇静(zhènjìng)催眠药sedative-hypnotics睡眠的作用失眠的危害失眠怎么办？第二页，共四十五页。作用：镇静(zhènjìng)、催眠、抗癫痫、抗焦虑特点：不同剂量产生特点：不同剂量产生(chǎnshēng)(chǎnshēng)不同作用不同作用镇静药:使服用者处于安静或思睡状态的药物。催眠药:引起类似(lèisì)正常睡眠状态的药物。小剂量镇静中等剂量催眠大剂量麻醉、抗癫痫过量死亡1998年预计有2160万美国人患有失眠，在欧洲和日本为3070万.第三页，共四十五页。•基本结构•理化性质•构效关系•分类•命名•合成通法•临床应用•基本结构•化学命名•发展及常用药物•构效关系•地西泮分类(fēnlèi)：1、巴比妥类（20世纪(shìjì)初）3、新型(xīnxíng)镇静催眠药（20世纪90年代）2、苯并二氮杂卓类（20世纪60年代）第四页，共四十五页。一、苯并二氮杂卓类一、苯并二氮杂卓类发展：20世纪60年代发展的一类药物，疗效好，安全(ānquán)作用：镇静、催眠、抗焦虑的首选药物，有些也用作抗癫痫药•基本结构•发展及常用(chánɡyònɡ)药物•化学命名•构效关系•代表药物：地西泮主要(zhǔyào)内容：第五页，共四十五页。（一）基本（一）基本(jīběn)(jīběn)结构：结构：1，4-苯并二氮杂卓卓氮杂卓苯并氮杂卓苯并二氮杂卓第六页，共四十五页。氯氮卓（利眠宁）1960年－临床。结构(jiégòu)简化后得到地西泮（安定）。氯氮卓（利眠宁）1960年－临床。结构(jiégòu)简化后得到地西泮（安定）。（二）发展及常用(chánɡyònɡ)药物地西泮的代谢(dàixiè)产物地西泮的取代基改变产物NNClNHCH3O第七页，共四十五页。在4,5位并入四氢噁唑环，可使作用(zuòyòng)增强。R1R2R3R4NamesHFBrH卤沙唑仑HaloxazolamHClClH氯噁唑仑CloxazolamCH3ClClH美沙唑仑MexazolamHFClCH2CH2OH氟他唑仑FlutazolamOR1NONR4R3R2第八页，共四十五页。在苯二氮卓环1，2位上并合三唑环，增加(zēngjiā)了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。如:RR11RR22NamesNamesHHHH艾司唑仑艾司唑仑EstazolamEstazolamCHCH33HH阿普唑仑阿普唑仑AlprazolamAlprazolamCHCH33ClCl三唑...
