PharmacokineticsPharmacokinetics药动学药动学第二章药物(yàowù)代谢动力学第一页，共二十七页。作用部位结合游离游离药物体循环结合型药代谢物组织库游离结合排泄一、药物(yàowù)在机体内流通基本基本(jīběn)(jīběn)屏障屏障：：细胞膜细胞膜吸收生物转化第二页，共二十七页。二、药物分子(fēnzǐ)的跨膜转运通过脂质扩散Simplediffusion通过水性信道扩散filtration通过载体扩散Carrier-mediatedtransport细胞外细胞内Movementofdrugscrossingcellularbarriers第三页，共二十七页。溶液(róngyè)pH值溶液(róngyè)pH值影响(yǐngxiǎng)因素溶解性溶解性溶解性溶解性脂溶性药物脂溶性药物水溶性药物水溶性药物极性分子极性分子解离型分子解离型分子[A[A--]][HA][HA]==1010pH-pKa[BH[BH++]][B][B]==1010pKa-pH例：洋地黄毒苷＞地高辛＞毛花苷丙离子(lízǐ)障(iontrapping)第四页，共二十七页。分子(fēnzǐ)型药物浓度(%)低pH高pHpH-pKa-3-2-11230205080pH值对药物解离(jiělí)的影响[A[A--]][HA][HA]==1010pH-pKa[BH[BH++]][B][B]==1010pKa-pH第五页，共二十七页。Fick定律(dìnglǜ)通透量(单位(dānwèi)时间分子数)=(C1-C2)×面积(miànjī)通透系数厚度×血流量血流量对药物通透细胞膜的影响第六页，共二十七页。体内药物的存在(cúnzài)形式(free)(binding)第七页，共二十七页。absorption三、药物(yàowù)体内过程消除消除(xiāochú)(xiāochú)消除消除(xiāochú)(xiāochú)处置处置处置处置转运转运转运转运转化转化转化转化第八页，共二十七页。㈠.吸收(xīshōu)(absorption)给药部位(bùwèi)给药部位(bùwèi)血液循环血液循环生物膜药物静脉给药无吸收过程概念：第九页，共二十七页。首关消除(xiāochú)firstpasselimination作用作用(zuòyòng)(zuòyòng)部位部位检测部位检测部位肠壁肠壁门静脉门静脉代谢(dàixiè)代谢粪第十页，共二十七页。㈡.分布(fēnbù)(distribution)分布(fēnbù)与再分布(fēnbù)：第十一页，共二十七页。㈢.生物转化(shēnɡwùzhuǎnhuà)(biotransformation)概念：概念：第十二页，共二十七页。转化(zhuǎnhuà)后药理活性的改变灭活与活化(huóhuà)：第十三页，共二十七页。参与(cānyù)药物代谢的酶系非微粒体酶：第十四页，共二十七页。药物(yàowù)对肝药酶的影响药物种类受影响的药物对药物效应的影响药酶诱导剂巴比妥类苯妥英钠灰黄霉素利福平双香豆素类苯...
