第十章新型(xīnxíng)释药技术与原理第一页，共五十二页。延缓与控制释药透皮吸收(xīshōu)释药透黏膜释药定位与靶向释药脉冲式给药自调式给药自乳化释药第二页，共五十二页。第一节延缓与控制释药缓释制剂:用药后能在较长时间内持续(chíxù)释放药物，长效作用的制剂。一级速率。控释制剂：药物在预定时间内以可控速率释放，血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。零级或接近零级速率。第三页，共五十二页。特点(tèdiǎn)普通给药系统相比，具有以下优点：①减少给药次数，对半衰期短或需频繁给药的药物，可改善了病人的顺应性；②血药浓度平稳(píngwěn)，减少“峰谷”现象；③降低毒副作用，提高疗效；④较好的发挥药物治疗效果；⑤按要求定时、定位释药。局限性：①价格昂贵；②易产生体内药物蓄积；③降低了随机调节剂量的可行性；④受胃肠转运时间的限制，在体内吸收不完全，生物利用度低。第四页，共五十二页。分类(fēnlèi)按释药方式：一级释药制剂、零级(línɡjí)释药制剂、自调式控释给药系统、脉冲式释放系统；按直接供用的药剂形式：胶囊剂、片剂、丸剂、乳剂、注射剂等；按给药途径：口服缓控释给药系统、透皮缓控释给药系统、植入缓控释给药系统、注射缓控释给药系统等；还可以按释药机理:骨架型缓控释制剂、膜控型缓控释制剂、渗透泵型缓控释制剂等。第五页，共五十二页。第二节透皮吸收释药一、概述1．含义与特点经皮治疗系统(transdermaltherapeuticsystem，TTS)或称经皮给药系统(transdermaldrugdeliverysystem，TDDS)，是具有黏性的含药贴片，皮肤给药后，药物(yàowù)进入皮肤层或体循环。第六页，共五十二页。局部治疗、全身(quánshēn)治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供一种简单、方便和有效的给药方式。常用的剂型为贴剂(patch)，还有软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。我国传统的膏药是世界上最早出现的透皮吸收制剂，但现代的透皮吸收制剂在制作方法、基质和疗效等方面与传统的膏药已有很大的区别。第七页，共五十二页。优点(yōudiǎn)：①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活；②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用；③延长有效作用时间，减少用药次数；④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异，且患者可以自主(zìzhǔ)用药，也可以随时停止用药。第八页，共五十二页。TDDS的局限性①药物起效慢，一般给药...
