LOGO第十二章镇痛药第一页,共三十四页。镇痛药概况阿片生物碱类镇痛药其他镇痛药44人工合成的阿片类镇痛药第二页,共三十四页。是作用于中枢神经(zhōngshūshénjīng)系统的阿片受体,对痛觉中枢产生选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物。镇痛药在治疗剂量(jìliàng)下,它不影响意识和其他感觉(如触觉、听觉、视觉等)。镇痛药概况(gàikuàng)第三页,共三十四页。该类药物大部分若连续(liánxù)、反复使用有麻醉作用和成瘾性,故又称为麻醉性镇痛药。被联合国国际麻醉药品管理局列为管制药品。其镇痛效果和作用机制既不同于解热镇痛药,也有别于麻醉药。镇痛药概况(gàikuàng)第四页,共三十四页。镇痛药的作用机制是与初级感觉神经元上的阿片受体结合,引起膜电位超极化,使神经递质释放减少,从而阻断(zǔduàn)神经冲动的传递而产生镇痛等各种效应。镇痛药概况(gàikuàng)第五页,共三十四页。镇痛中枢镇痛中枢1961年我国学者邹冈和张昌绍提出了吗啡镇痛的作用部位在第三脑室和大脑导水管周围中央灰质。阿片受体和阿片肽共同组成了机体的抗痛系统。阿片受体主要分布于下丘脑、中脑导水管周围灰质、蓝斑核和脊髓背角区,当阿片受体被体内阿片肽或者吗啡等镇痛药兴奋时,能阻滞(zǔzhì)痛觉信号的传递,从而产生中枢性镇痛作用。镇痛药概况(gàikuàng)第六页,共三十四页。镇痛药概况(gàikuàng)《本草纲目》中有关阿片治病的记载:罂粟壳止泻痢,固脱肛,治遗精(yíjīng)、久咳、敛肺、涩肠,止心肠筋骨诸痛。第七页,共三十四页。镇痛药概况(gàikuàng)第八页,共三十四页。海洛因可待因冰毒大麻摇头丸吗啡鸦片罂粟镇痛药概况(gàikuàng)第九页,共三十四页。镇痛药概况阿片生物碱类镇痛药其他镇痛药44人工合成的阿片类镇痛药第十页,共三十四页。吗啡(Morphine)是存在于阿片中的一种生物碱。1805年德国药师Sertürner首次从阿片中提取得到吗啡,并仿希腊睡梦之神Morpheus而名之。1927年Gulland等阐明吗啡的基本结构。1952年Gates等全合成吗啡成功。1968年进一步证实其绝对构型。由于吗啡全合成成本太高,现一般仍从植物(zhíwù)中提取获得。吗啡(mafēi)的来源阿片(āpiàn)生物碱类镇痛药第十一页,共三十四页。阿片的原生植物是罂粟。将罂粟未成熟带籽果实中白色浆汁干燥(gānzào)后,形成棕黑色膏状物即得阿片(俗称烟土),我国历史上称其为鸦片。阿片中主要含吗啡、可待因、蒂巴因和罂粟碱等20多...