第三十章第三十章甲状腺激素甲状腺激素(jīsù)(jīsù)及抗甲状腺及抗甲状腺药药第一页，共二十三页。第一页，共二十三页。甲状腺激素(jīsù)维持机体(jītǐ)正常代谢、促进生长发育所必需的激素1891年Murray用绵羊甲状腺提取物治疗粘液性水肿（myxedema,甲减）甲状腺激素包括甲状状第二页，共二十三页。第二页，共二十三页。甲状腺功能亢进(hyperthyroidism,甲亢)多多种种第三页，共二十三页。第三页，共二十三页。第一节甲状腺激素(jīsù)第四页，共二十三页。第四页，共二十三页。甲状腺激素的合成、贮存、分泌(fēnmì)与调节碘的摄取：甲状腺腺泡细胞主动摄碘，浓集碘（碘泵）甲状腺腺泡细胞主动摄碘，浓集碘（碘泵）甲状腺中碘化物浓度为血中甲状腺中碘化物浓度为血中2525倍，甲亢时为血中的倍，甲亢时为血中的250250倍倍碘的活化和酪氨酸碘化：碘化物经过氧化酶的作用活性碘与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合生成碘化物经过氧化酶的作用活性碘与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合生成MITMIT，，DITDIT缩合（耦联）：2DITT2DITT44；；DIT+MITTDIT+MITT33（过氧化酶）（过氧化酶）释放：胞饮作用，将胞饮作用，将TGTG吞入细胞内，经蛋白吞入细胞内，经蛋白(dànbái)(dànbái)水解酶水解后释放水解酶水解后释放调节：下丘脑分泌下丘脑分泌TRHTRH垂体前叶分泌垂体前叶分泌TSHTTSHT33、、TT44合成，甲状腺增生合成，甲状腺增生第五页，共二十三页。第五页，共二十三页。【作用(zuòyòng)机制】T3与甲状腺受体结合–调控该受体所中介的基因表达，发挥作用。甲状腺激素受体分布(fēnbù)于垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠组织，胞膜、线粒体及核内均有分布(fēnbù)。甲状腺激素受体为可结合DNA的非组蛋白，分子量52kD，可能为原癌基因的产物。饥饿、营养不良、肥胖、糖尿病时受体数目减少对T3的亲和力比T4大10倍与胞核染色质上的受体结合，使RNA多聚酶活性增加，启动、调控转录，增加mRNA及蛋白质合成。第六页，共二十三页。第六页，共二十三页。【体内(tǐnèi)过程】生物利用度：T3为50%-75%，T4为90%-95%,血浆蛋白结合率高达99%以上(yǐshàng)T3与蛋白质的亲和力低于T4，其游离量为T4的10倍口服易吸收，T3吸收快，作用强而快，消除慢；T4作用慢而弱，维持时间长t1/2:T3为2天，T4为5天主要在肝、肾线粒体脱碘，与葡糖醛酸或硫酸结合而排泄可通过胎盘、进入乳汁，妊娠和哺乳期应注意第七页，共二十三...
