收稿日期:2022-06-08作者单位:深圳大学医学部药学院,广东深圳518073*通信作者DOI:10.14053/j.cnki.ppcr.202302014·综述·基于TGF-β1信号通路的抗肾脏纤维化药物研究现状王雪纯,江建冰*[摘要]慢性肾脏疾病和肾纤维化是威胁人类健康的重要公共卫生问题之一。转化生长因子-β1(Trans-forminggrowthfactor-β1,TGF-β1)是促进肾脏纤维化和慢性肾脏疾病进展并进入终末期肾脏疾病的重要因子之一。因此,TGF-β1信号通路已成为抗肾脏纤维化研究的热点。本文综述了近20年来对肾脏纤维化有抑制作用的TGF-β1信号通路抑制剂以及通过各种途径影响TGF-β1信号通路的药物。[关键词]TGF-β1信号通路;肾纤维化;抑制剂;小分子药物Researchstatusofanti-renalfibrosisdrugsbasedonTGF-β1signalingpathwayWangXuechun,JiangJianbing*(SchoolofPharmaceuticalSciences,HealthScienceCenter,ShenzhenUniversity,Shenzhen518073,China)*Correspondingauthor[Abstract]Chronickidneydiseaseandrenalfibrosisareoneoftheimportantpublichealthproblemsthreateninghumanhealth.Transforminggrowthfactor-β1(TGF-β1)isoneoftheimportantfactorstopromotetheprogressofrenalfibrosisandchronicrenaldiseasesandentertheend-stagerenaldiseases.Therefore,theTGF-β1signalingpathwayhasbecomearesearchhotspotinanti-renalfibrosis.ThisarticlereviewstheTGF-β1signalingpathwayinhibitorsthathaveinhibitoryeffectsonrenalfibrosisandthedrugsthataffecttheTGF-β1signalingpathwaythroughvariouspathwaysinthepasttwodecades.Keywords:TGF-β1signalingpathway;Renalfibrosis;Inhibitor;Smallmoleculedrugs0引言慢性肾脏疾病(Chronickidneydisease,CKD)已被公认为全球领先的公共卫生问题,而肾脏纤维化是大多数慢性肾脏疾病的标志。CKD通过增加心血管疾病的风险增加了全球负担[1]。目前,慢性肾脏疾病和肾脏纤维化2种疾病已经影响了一半的70岁以上人口[2]。肾脏纤维化的特征是成纤维细胞和细胞外基质(Extracellularmatrix,ECM)成分(如胶原蛋白和纤连蛋白)的过度累积,同时有肾小球硬化、肾小管萎缩、肾间质纤维化等现象发生[3]。这些病理变化最终会发展为终末期肾病(End-stagerenaldisease,ESRD)。肾脏纤维化是一个较为复杂的病理过程,与多种刺激如毒素、细胞因子、生长因子等的诱导和某些关键信号通路的过度激活有关。促进肾...