·1386·中草药2023年3月第54卷第5期ChineseTraditionalandHerbalDrugs2023MarchVol.54No.5·药剂与工艺·姜黄素固体脂质纳米粒和微胶囊的制备、表征及体内药动学的比较研究张心洁，廖洋样，廖婉*，李锐*成都中医药大学西南特色中药资源国家重点实验室，药学院，四川成都611137摘要：目的探究固体脂质纳米粒和微胶囊2种制剂方法对姜黄素理化表征的影响，并对其在SD大鼠体内的药动学行为进行定性定量研究。方法分别采用薄膜-超声分散法和均质乳化-喷雾干燥法制备姜黄素固体脂质纳米粒（curcuminsolidlipidnanoparticles，Cur-SLN）和姜黄素微胶囊（curcuminmicrocapsules，Cur-MC），并对其外观形态、粒度分布、ζ电位、包封率、载药量和体外释放度进行表征；通过超高效液相色谱串联飞行时间质谱（UPLC-QTOF-ESI-MS/MS）法鉴定ig后大鼠血浆中的代谢产物，采用超高效液相色谱串联三重四级杆质谱（UPLC-ESI-MS/MS）法测定血药浓度，比较药动学参数和生物利用度。结果2种制剂方法均可显著降低姜黄素的粒径，使其均匀分布，Cur-SLN和Cur-MC的平均粒径分别为（184.3±7.9）、（415.3±10.3）nm，ζ电位分别为（−48.1±0.9）、（−16.4±0.4）mV，Cur-SLN和Cur-MC可将姜黄素的体外释药率从原料药的51.12%分别提高至87.79%和83.02%。ig后大鼠血浆代谢物主要为姜黄素及其葡萄糖醛酸化代谢物（curcuminglucuronide，Cur-glu），与游离姜黄素（freecurcumin，Cur-F）组相比，2种水溶姜黄素制剂的药时曲线下面积（AUC0～t）、达峰浓度（Cmax）等药动学参数显著提高，Cur-SLN组姜黄素和Cur-glu的相对生物利用度分别增加4.31和4.63倍，Cur-MC组分别增加3.19和2.73倍。结论2种制剂均可显著提高姜黄素的口服吸收生物利用度，且固体脂质纳米粒优于微胶囊。关键词：姜黄素；葡萄糖醛酸化代谢物；固体脂质纳米粒；微胶囊；药动学；薄膜-超声分散法；均质乳化-喷雾干燥法；超高效液相色谱串联飞行时间质谱；超高效液相色谱串联三重四级杆质谱；生物利用度中图分类号：R283.6文献标志码：A文章编号：0253-2670(2023)05-1386-11DOI:10.7501/j.issn.0253-2670.2023.05.005Curcuminsolidlipidnanoparticlesandmicrocapsules:Comparativestudyonpreparation,characterizationandpharmacokineticsZHANGXin-jie,LIAOYang-yang,LIAOWan,LIRuiStateKeyLaboratoryofSouthwesternChineseMedicineResources,SchoolofPharmacy,ChengduUniversityofTraditionalChineseMedicine,Chengd...
