收稿日期:2022-07-21;修订日期:2022-08-05。第一作者简介:金鑫(1977－)，男，汉族，浙江金华人，高级工程师，主要从事化药开发，E-mail:1515940@qq．com。通信联系人:秦娜，工程师，E-mail:qinna555@163．com。合成化学，2023，31(3)，238－243Chin．J．Syn．Chem．2023，31(3)，238－243http∶//hchxcioc．com·研究简报·N-乙酰-L-半胱氨酸合成工艺优化金鑫，郑喆，秦娜*，郑汉赟(浙江金华康恩贝生物制药有限公司，浙江金华321016)摘要:目前N-乙酰-L-半胱氨酸工艺在碱性条件下进行，该条件对原料L-半胱氨酸有一定的降解作用，从而影响收率。本文对乙酰半胱氨酸合成工艺进行了优化，在近中性的条件下进行乙酰化反应，大幅度地降低了无机盐的产生，同时提高了产品质量与收率。本合成工艺乙酰半胱氨酸液相纯度达99．89%，收率84．32%，炽灼残渣为0．06%，产品质量良好。该工艺全程秉持安全、环保和卫生观念，使用水作为溶剂，具有除杂效果好、操作简单、反应条件温和、产品纯度好和收率高特点，适合工业化生产。关键词:乙酰半胱氨酸;合成;工业化;酰化;原料药中图分类号:TQ463文献标志码:ADOI:10．15952/j．cnki．cjsc．1005-1511．22114OptimizationofSynthesisProcessofN-acetyl-L-cysteineJINXin，ZHENGZhe，QINNa*，ZHENGHanyun(ZHEJIANGJINHUACONBABIO-PHAＲM．CO．，LTD，Jinhua321016)Abstract:Thesynthesisofacetylcysteamineisgenerallycarriedoutunderalkalineconditions．Itaf-fectstheN-acetyl-L-cysteine’syieldbecausetherawL-cysteineisunstableundertheseconditions．Wereportedtheoptimizedsynthesisprocessofacetylcysteine．Theacetylationreactionwascarriedoutundernearlyneutralcondition，whichgreatlyreducedthegenerationofinorganicsalts，andimprovedtheproductqualityandyield．Theliquidphasepurityofacetylcysteinewas99．89%，theyieldwas84．32%andtheburningresiduewas0．06%．Thewholeprocessadheretotheconceptofsafety，en-vironmentalprotection，health，thewholeprocessusingwaterasasolvent，withgoodimpurityremovaleffect，simpleoperation，mildreactionconditions，goodproductpurity，highyield，suitableforindus-trialproduction．Keywords:acetylcysteine;synthesis;industrialization;acylation;bulkdrug乙酰半胱氨酸(acetylcysteine，NAC)为黏液溶解剂，具有较强的黏痰溶解作用。其分子中所含的...
