第3期■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■科研与开发收稿日期:2022－08－01基金项目:国家自然科学基金资助项目(81601049)作者简介:刘淑莲，女，研究方向为药物合成与质量分析。3，4－二氢萘－1(2H)－酮衍生物的合成及其生物活性评价刘淑莲1，刘连栋2，侯云3，侯桂革3(1．山东省标准化研究院，山东济南250000;2．山东师范大学化学化工与材料科学学院，山东济南250014;3．滨州医学院药学院，山东烟台264003)摘要:据报道，3，4－二氢萘－1(2H)－酮类化合物具有潜在的抗肿瘤活性和应用价值。以间苯二甲醛、7－甲氧基－3，4－二氢萘－1(2H)－酮、7－氟－3，4－二氢萘－1(2H)－酮为原料，以20%的氢氧化钠溶液为催化剂，通过Claisen－Schmidt缩合反应得到两个苯基桥连的3，4－二氢萘－1(2H)－酮类化合物1和化合物2，并通过NMＲ、IＲ、HＲMS等波谱手段进行结构表征。MTT法评价了两个化合物对肝癌细胞HepG2、SMMC－7721、QGY－7703和正常肝细胞HHL－5的细胞毒性，ELISA法评价了化合物对LPS诱导的ＲAW264．7细胞中炎症细胞因子TNF－α、IL－6释放的抑制作用。与阳性对照药相比，化合物1和2显示了较好的抗肝癌活性，特别是氟取代的化合物2对HepG2的IC50值达到2．02μmol/L，对正常细胞HHL－5的毒性较小，且能有效抑制LPS诱导的ＲAW264．7细胞中炎症细胞因子TNF－α、IL－6的释放，表现出较好的抗炎活性。该研究为开发高效低毒的抗肝癌药物提供了有力素材。关键词:3，4－二氢萘－1(2H)－酮;波谱;抗肝癌;细胞毒性;抗炎中图分类号:TQ463;O657．3文献标识码:A文章编号:1008－021X(2023)03－0001－04SynthesisandBioactivityEvaluationof3，4－Dihydronaphthalen－1(2H)－oneDerivativesLiuShulian1，LiuLiandong2，HouYun3，HouGuige3(1．ShandongInstituteofStandardization，Jinan250000，China;2．CollegeofChemistry，ChemicalEngineeringandMaterialsScience，ShandongNormalUniversity，Jinan250014，China;3．SchoolofPharmacy，BinzhouMedicalUniversity，Yantai264003，China)Abstract:3，4－dihydronaphthalen－1(2H)－onederivativeshavebeenreportedtohavepotentialantitumoractivityandapplication．Inthisthesis，twophenyl－bridged3，4－dihydronaphthalen－1(2H)－onecompounds(1)and(2)weresynthesizedbyClaisen－Schmidtcondensationreactionofm－phenylenedicarboxaldehyde，7－methoxy－3，4－dihydronaphthalen－1(2H)－oneand7－...
