1第第2828章抗心绞痛药章抗心绞痛药【目的要求】1．掌握硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药抗心绞痛的作用机制和临床应用2．熟悉硝酸酯类和β受体阻断药合用治疗心绞痛的特点。3．了解心绞痛的发病基础及心绞痛的临床分类。2心绞痛是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征。是冠心病最常见的症状或首先症状。疼痛性状阵发性胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放散。持续发作得不到及时缓解可能发展成为急性心肌梗死。3最常见的诱发因素是体力活动，其诱发疼痛所需的运动量也相差很大。持续时间大多持续2～3分钟，时间少于1分钟或长于15分钟的都很少见。4心绞痛—类型劳累性心绞痛（劳累、情绪波动时发作）：与增加心肌耗氧量有关。自发性心绞痛（夜间、休息时发作）：包括变异型心绞痛（冠状动脉痉挛诱发）混合型心绞痛（不定时频繁发作）：耗氧量增加或无明显增加时均可发生。5心绞痛的病生基础心肌供氧与心肌耗氧平衡失调心肌暂时性缺血缺氧代谢产物聚积刺激心肌自主神经传入纤维末梢引起疼痛6决定心肌供O2与需O2的因素7供O2需O2心肌摄氧率心肌收缩力心率动脉血氧含量心室内压心室容积心室壁张力冠脉血流量8心绞痛：供O2↓/需O2↑供O2↓需O2↑冠脉粥样硬化心肌收缩力↑冠脉痉挛心率↑冠脉血栓形成（运动、情绪改变）抗心绞痛药作用机制1.增加心肌供O2-舒张冠脉-解除冠脉痉挛-开放侧枝循环92.减少心肌耗氧扩张血管，减轻心脏负荷–小静脉扩张—心脏前负荷↓—心室壁张力↓–小动脉扩张—外周阻力↓—心脏后负荷↓－降低室壁张力抑制心肌收缩力，减慢心率（减少心脏作功）103.抑制血小板聚集和血栓形成，改善心脏血供。4.改善心肌代谢降低细胞内Ca2+浓度，保护线粒体功能，降低非酯化脂肪酸，促进脂代谢转化为糖代谢，纠正心肌代谢紊乱。11第一节常用抗心绞痛药硝酸酯类（硝酸甘油、硝酸异山梨酯）受体阻断药（普萘洛尔、阿替洛尔）钙通道阻滞药（维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓)12一、硝酸酯类体内过程口服首过消除明显。舌下含服易吸收，无首过消除，其效快速，作用维持时间短。使用舌下含服缓解和预防各类心绞痛发作。急性心肌梗死：静脉滴注预防发作：硝酸甘油贴剂13作用机制：直接松弛各种平滑肌，松弛血管平滑肌最显著，所松弛的节段与剂量有关。1415剂量（μg/kg）舒张（血管）0.5静脉与冠脉5.0外周血管20.0心肌阻力血管低剂量亦可显著抑制血小板的聚集松弛血管机制：硝酸甘油谷胱甘肽转移酶NO激活鸟...
