第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药ThyroidHormoneandAntithyroidAgents概述甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素。分泌异常均可导致机体代谢紊乱引起疾病分泌过多---甲状腺功能亢进症分泌过少---甲状腺功能降低症一、甲状腺激素二、抗甲状腺药•硫脲类•碘及碘化物•放射性碘•β-受体拮抗药本章学习的药物Anti-ThyroiddrugsThyroidhormones第一节甲状腺激素甲状腺腺泡细胞有很强的摄取碘的能力。人体每天从饮食摄取100～200g碘，其中1/3碘进入甲状腺，以碘和酪氨酸为原料在甲状腺腺细胞内合成甲状腺激素。临床上将甲状腺摄取碘的能力作为常规检查甲状腺功能的方法之一。构效关系【甲状腺激素的合成、贮存、分泌及调节】------合成﹡碘的摄取﹡碘的活化﹡酪氨酸碘化﹡碘化酪氨酸耦联------贮存------释放------调节动画展示Biosynthesisstoresecretionregulation下丘脑垂体甲状腺寒冷急性精神病昼夜周期脉冲节律＋－严重应激TRH＋TSH＋T3T4－－小剂量碘大剂量碘＋－动画展示甲状腺激素分泌的调节【甲状腺激素的生理、药理作用】1、维持正常生长发育呆小病黏液性水肿2、促进代谢和产热3、提高机体交感-肾上腺系统的感受性视频展示1视频展示2甲状腺激素分泌不足【甲状腺激素的作用机制】---甲状腺激素受体：分子量为52kD，垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠组织细胞均含有受体，在细胞膜、线粒体、细胞核内均有分布。---甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，---甲状腺激素通过调控核内T3受体所中介的基因表达而发挥作用。ppmRNA前体mRNA效应T3T3T3T3T3T4T4PB动画展示【体内过程】•吸收•分布•代谢和排泄T3、T4口服可吸收在血浆中可与血浆蛋白结合，结合率均高达99％以上。但T3与血浆蛋白的亲和力低于T4，其游离量可为T4的10倍。主要在肝肾线粒体内脱碘，并与葡萄糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄。T3的t1/2为1-2天，T4为6～7天。T4可在肝、肾、心、肌肉中经5′脱碘酶作用变成Ｔ3。T3、T4可通过胎盘和进入乳汁，因此妊娠和哺乳期应注意。【临床应用】1.甲状腺功能减退症：呆小病、幼年型、成年型甲减。2.粘液性水肿3.单纯性甲状腺肿4.T3抑制试验第二节抗甲状腺药可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。目前常用的有：◇硫脲类◇碘及碘化物◇-受体阻断药◇放射性碘一、硫脲类【药理作用】【体内过程】【应用】【不良反应】二、碘和碘化物•【药理作用】•【应用】•【不良反应】碘化物与硫脲类...
