拟肾上腺素药肾上腺素受体激动药adrenoceptor-activatingdrugs拟交感胺类sympathomimeticamine拟交感药sympathomimeticdrugs1拟交感药的构效关系及分类CHNHCHRRRHOHO苯乙胺儿茶酚分类:儿茶酚胺类非儿茶酚胺类αβ1,2受体激动药(去甲肾上腺素)1受体激动药(去氧肾上腺素)肾上腺素受体激动药2受体激动药(可乐定),受体激动药(肾上腺素)1,2受体激动药(异丙肾上腺素)1受体激动药(多巴酚丁胺)2受体激动药(沙丁胺醇、特布他林)肾上腺素受体分布α受体:α1受体:主要分布在血管平滑肌、瞳孔扩大肌、心脏和肝脏。α2受体:主要分布在血管平滑肌、去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢β受体:β1受体:主要分布在心脏β2受体:主要分布在气管平滑肌β3受体:主要分布在脂肪细胞血压定义影响因素心脏每搏输出量心率外周阻力去甲肾上腺素Noradrenaline(norepinephrine,NA、NE)α1α2受体激动药药动学一般给药方式:静滴(口服仅用于上消化道出血)消除方式:主动摄取(摄取1)、摄取2、酶代谢COMT、MAO2药理作用1血管:血管平滑肌收缩,冠脉扩张强度:皮肤粘膜血管>肾血管>其他部位2心脏:整体表现:心率↓心肌收缩力↓心输出量→↘(血压急剧升高反射性兴奋迷走神经,阿托品预防)3血压:小剂量:收缩压↑↑舒张压↑脉压↗大剂量:收缩压↑舒张压↑↑脉压↘4其他:妊娠子宫收缩、血糖↑3临床应用1休克2上消化道出血4不良反应1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭3.停药后的血压下降5间羟胺metaraminol直接作用间接作用作用特点:性质较稳定,可肌注升压作用弱而持久缩血管作用较弱6α2受体激动药可乐定clonidineα1受体激动药去氧肾上腺素phenylephrine●心血管系统●眼睛7肾上腺素Adrenaline,epinephrine.ADα和β受体激动剂8药理作用1心血管系统(1)心脏强效心脏兴奋药→心肌缺血、心律失常氟烷(2)血管小A,毛细血管前扩约肌,皮肤、粘膜、内脏以收缩为主。冠状血管扩张:(+)β2→舒张冠脉→灌脉流量↑→心作功→腺苷增加→冠状血管扩张骨骼肌血管:以β2为主,扩张肝血管(+)β2,扩张肾小球近球旁器细胞β1受体兴奋→肾素分泌↑(3)血压极小剂量:收缩压↓、舒张压↓治疗量:收缩压↑、舒张压→↓平均压先↑后↓大剂量:收缩压↑、舒张压↑2平滑肌:支气管扩张3代谢:机体代谢↑(血糖↑、血脂↑、体温↑)9临床应用1心脏停搏2过敏性休克(首选)优点:①收缩血管,血压上升②(+)心脏,扩张冠脉...