甲状腺激素与抗甲状腺药广西医科大学药理学教研室刘林甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素。正常每天分泌:T325ug,T475ug分泌过少：甲状腺功能低下分泌过多：甲状腺功能亢进呆小病、粘液性水肿慢性弥漫性甲状腺肿毒性结节性甲状腺肿第一节甲状腺激素类药甲状腺激素【合成、贮存、分泌与调节】血液中I-过氧化物酶I。TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶T3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T3T4下丘脑TRH腺垂体TSH甲状腺激素合成、分泌调节I-碘泵负反馈甲状腺细胞1.维持正常生长发育：脑和长骨【药理作用】2.促进物质代谢增加机体耗氧量，提高基础代谢率，产热量增多3.提高交感神经系统的敏感性神经过敏、多言好动、紧张忧虑、焦躁易怒、失眠不安等、严重者可发生甲亢性心脏病，表现为血压升高，心率失常、心力衰竭等。Na+-K+-ATP酶活性增高【临床应用】1.呆小病预防为主、尽早诊治、终身治疗呆小病2.粘液性水肿皮肤呈非凹陷性水肿特征性的面部表现粘液性水肿5555单纯性甲状腺肿4.T3抑制试验摄碘抑制率＞50％单纯性甲状腺肿＜50％甲亢3.单纯性甲状腺肿预防为主、补充治疗皮肤呈非凹陷性水肿【体内过程】T3T4生物利用度：90%-95%50%-75%血浆蛋白亲和力：低高血浆游离型：0.2%-0.5%0.03%显效时间：作用快而强弱而短【不良反应】过量引起甲亢表现：心悸，手震颤，多汗，甚至出现腹泻、呕吐、发热、心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤，一旦发生，立即停药，用ß受体阻断剂对抗。老年人和心脏病人慎用糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用第二节抗甲状腺药分类：硫脲类碘与碘化物放射性碘β受体阻断剂甲亢患者的眼征Graves病（眼征）Graves病（眼征）一、硫脲类(thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶咪唑类：甲硫咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）【药理作用】1、抑制甲状腺激素的合成机制：抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合特点：显效慢（用药2周显效）？2、抑制外周组织T4转变为T3丙硫氧嘧啶3.抑制甲状腺免疫球蛋白的生成一定的对因治疗血液中碘化物碘泵甲状腺细胞过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T3T4硫脲类作用机制T4外周组织脱碘酶需待已合成T4及T3耗竭后才生效，2～3周症状缓解，1～3月基础代谢率恢复正常迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象抑制抑制抑制【体内过程】口服：吸收快，2h达峰浓生物利用度：80%，血浆蛋白结合率：75%组...
