抗惊厥和抗癫痫药AntiepilepticandanticonvulsiveDrugs抗惊厥药AnticonvulsiveDrugs惊厥（convulsion）是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状，表现全身骨骼肌非自主地强直与阵挛性抽搐，并引起关节运动，常为全身性、对称性，伴有或不伴有意识丧失。（小儿高热、子痫、破伤风、癫痫大发作、药物中毒等）。常用药物：巴比妥类、水合氯醛、地西洋（iv）、硫酸镁抗癫痫药一、癫痫（epilepsy）是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调，特征：脑神经元突发性异常高频放电并向周围扩散。表现为突然发作、短暂的运动、感觉功能或精神异常，并伴有异常脑电图。病因原发性癫痫继发性癫痫二、分类发作类型大发作小发作癫痫持续状态局限性发作1.单纯性局限性发作2.复合性局限性发作（神经运动性发作）全身性发作1.失神性发作（小发作）2.肌阵挛性发作3.强直－阵挛性发作（大发作）4.癫痫持续状态遗传感染肿瘤脑损伤--瘢痕三、病因四、抗癫痫药作用机制①增加脑内γ-GABA能的递质系统②阻断钠通道③抑制钙通道大发作：高幅棘慢波或棘波小发作：3Hz/S高幅左右对称同步化棘波正常脑细胞异常高频放电病灶药物作用抑制放电稳定膜、抑制放电扩散（主要的）抗癫痫药抗癫痫药AntiepilepticDrugs三、抗癫痫药的应用原则1、对症选药2、剂量渐增3、过渡交替4、久用慢停苯妥英(phenytoin,大仑丁dilantin)体内过程1、口服吸收慢而不规则，个体差异大。因强碱性（pH＝10.4），刺激性大，不宜肌内注射。2、血浆蛋白结合率约90％,Vd大3、60％～70％在肝代谢，以原型由尿排出者不足5％一、传统的抗癫痫药4.消除速率与血浆浓度有密切关系＜10ug/ml--一级动力学，t1/26～24h＞10ug/ml--零级动力学，t1/220～60h注意：剂量个体化；最好血浓监测药理作用1、阻断钠通道使用依赖性2、阻断钙通道使用依赖性，还可抑制钙调素及其激酶抑制突触前膜和后膜磷酸化兴奋递质释放3、抑制钾外流延长动作电位时程和不应期4、抑制神经末梢对GABA的摄取临床应用1、抗癫痫治疗大发作和部分性发作，对小发作（失神发作）无效。2、治疗中枢疼痛综合征：三叉神经痛和舌咽神经痛3、抗心律失常静脉注射可用于癫痫持续状态。但应注意：即使采用静脉注射，起效也很慢。注射速度要慢，以免引起急性心脏毒性，而致心跳骤停。不良反应与注意事项1、胃肠道反应对胃粘膜有刺激性，恶心、呕吐。2、神经系统反应与剂量有关（10ug/ml有效控制）20ug/ml眩晕、复视、共济失调等＞40ug/ml精神错乱＞50ug/ml昏睡...
