抗心绞痛药2011-05-06.pptVIP免费

抗心绞痛药ANTIANGINALDRUGS药理教研室周玖瑶2011,05,06心绞痛（ANGINAPECORIS）定义及分型心绞痛(angina)是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合症.临床表现：胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛，闷痛或压榨性痛感，疼痛可放射至左肩，左上肢及肢端。发作一般持续数分钟，很少超过10~15MIN，休息或用药物治疗后常可缓解。临床分型参照世界卫生组织的命名和诊断标准意见，可分为劳累性心绞痛：稳定型、初发型、恶化（即不稳定型）自发性心绞痛：卧位型、变异型、中间综合征（急性冠状动脉功能不全）梗死后心绞痛混合性心绞痛：为劳累性和自发性心绞痛混合出现决定心肌耗氧量的主要因素①心室壁张力(ventricularwalltension)②心率（heartrate）③心室收缩力（ventricularcontractility）病因及病理机制冠脉痉挛冠脉粥样硬化或血栓冠脉狭窄心肌缺血缺氧心肌耗氧量增加心室肌张力增加心肌收缩力增加心率无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组胺、k+等聚积，刺激神经末梢心绞痛抗心绞痛药物作用药物作用通过舒张冠状动脉、解除冠状动脉痉挛或促进侧枝循环的形成而增加冠状动脉供血减慢心率及降低收缩性等作用而降低心肌对氧的需求抗心绞痛药物硝酸酯类（Nitrates）肾上腺素受体阻断药（-blockers）钙通道阻滞剂（calciumchannelblockers）硝酸酯类（NITRATES）本类药物均有硝酸多元酯结构，脂溶性高，分子中的-O-NO2是发挥疗效的关键结构。硝酸甘油（Nitroglycerin）硝酸戊四醇酯（pentaerythritoltetranitrate）硝酸异山梨酯（isosorbidedinitrate，消心痛）单硝酸异山梨酯（isosorbidemononitrate）本类药物中以硝酸甘油最常用。硝酸甘油（NITROGLYCERIN）【化学结构】【药理作用及作用机制】【体内过程】【应用】【不良反应及耐受性】CH2CHCH2ONO2ONO2ONO2药理作用及作用机制松弛平滑肌的作用，以松弛血管平滑肌最明显松弛血管平滑肌机制硝酸酯类进入细胞释放出NO2，后者被细胞内巯基（SH）还原成NONO在外周起神经介质的作用，参与调节血管的紧张性NO作用的分子机制NO随后形成硝基硫醇酯类（S-nitrosothiols），激活鸟苷酸环化酶（GC），使cGMP↑而激活依赖cGMP的蛋白激酶，抑制收缩蛋白，使血管扩张作用机制硝酸酯类药物NOSMCorEC中鸟苷酸环化酶（GC）cGMPCa2+MLCK-MLCKP血管平滑肌舒张硝酸甘油抗心绞痛的药...