第二十三章调血脂药高血脂是加速动脉粥样硬化的重要因素,后者是缺血性心脑血管病的病理基础。动脉粥样硬化为发达国家人口死亡的主要原因,在我国死亡率正在不断增高。动脉粥样硬化病因、病理复杂,涉及药物广,其中降血脂药是重要的一类。引言血脂即血浆中所含的脂类。(根据超速离心及电泳分离)脂蛋白可分为:乳糜微粒(CM)极低密度脂蛋白(VLDL)低密度脂蛋白(LDL)中密度脂蛋白(IDL)高密度脂蛋白(HDL)脂蛋白的分类血浆中所含的脂类胆固醇(Ch)胆固醇酯(CE)三酰甘油(TG)磷脂(PL)+载脂蛋白(apo)脂蛋白系统(LPs)血浆血浆脂质代谢紊乱或高密度脂蛋白(HDL)浓度<正常极低密度脂蛋白(VLDL)低密度脂蛋白(LDL)中间密度脂蛋白(IDL)浓度>正常高脂蛋白血症分型脂蛋白变化脂质变化ⅠCM↑TC↑TG↑↑↑ⅡaLDL↑TC↑↑ⅡbVLDL、LDL↑TC↑↑TG↑↑ⅢIDL↑TC↑↑TG↑↑ⅣVLDL↑TG↑↑ⅤCM、VLDL↑TC↑TG↑↑↑总胆固醇调血脂症药分类1.HMG-CoA还原酶抑制剂2.苯氧酸类3.其它降血脂药纤维帽梭形胆固醇结晶3.粥样斑块Atheromatousplaqueatheroma•胆固醇↑•甘油三酯↑•脂蛋白(a)↑•高密度脂蛋白(HDL)↓•载脂蛋白异常•血脂代谢酶:脂蛋白脂肪酶肝脂肪酶胆固醇酯转移蛋白血脂异常HDLLDLoxLDL胆固醇脂蛋白代谢LP代谢外源性内源性摄入的胆固醇和甘油三酯在小肠中合成CM肝脏合成VLDL,再转变为IDL、LDLHDL代谢-胆固醇逆转运LDL脂蛋白的生理功能CM将食物中的TG从小肠转运到肝脏LDL转运胆固醇到肝外组织细胞VLDL转运内源性TG到脂肪和肌肉组织HDL将胆固醇从周围组织转运到肝脏LDLLDLCMCMVLDLVLDLHDLHDL脂蛋白的临床意义脂蛋白的临床意义LDL第一节HMG-CoA还原酶抑制剂【化学结构】【药理作用】【应用】【不良反应】OCH3HOOHOCH3HCH3OCH3洛伐他汀简称他汀类,有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀等胆固醇的生物合成主要在肝中进行,其合成量几乎占全身合成量3/4以上。HMO-CoA还原酶是合成胆固醇过程中的限速酶。抑制其活性则阻断肝脏的胆固醇合成。洛伐他汀是从土曲酶株分离出来的,口服后被水解,将内酯环打开,从无活性变成有活性的羟基酸,是有效的HMO-CoA还原酶抑制剂。可降低LDL-胆固醇。普伐他汀能抑制TXB2产生,从而抑制血小板聚集【药理作用】作用机制:抑制HMG-CoA还原酶胆固醇LDL受体表达LDL,IDL入肝apoB-100VLDL合成【应用及不良反应】用于各种高胆固...