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1第四章第四章循环系统药物循环系统药物CirculatorySystemAgentsCirculatorySystemAgents2心血管系统失调,会引起严重的疾病维持生命最重要的系统3心血管药物的特点心血管药物的特点作用机制复杂影响因素极多要求药物具有高度选择性,毒副作用小淘汰率极高4心血管药物的分类强心药CardiotonicDrugs抗心绞痛药AntianginalDrugs抗心律失常药AntiarrthymicDrugs抗高血压药AntihypertensiveDrugs降血脂药AntilipidermicDrugs5心血管药物作用的靶点•离子通道•各种受体和递质•酶本书教材分类6第一节第一节β-β-受体阻滞剂受体阻滞剂β-AdrenergicReceptorBlockAgents7-受体阻滞剂-受体(肾上腺素受体)的分布1受体亚型•心脏2受体亚型•血管及支气管平滑肌同一器官可同时存在1和2亚型8β-受体阻滞剂的分类以两种受体亚型亲和力的差异分类以两种受体亚型亲和力的差异分类非选择性β-受体阻滞剂选择性β1-受体阻滞剂非典型β-受体阻滞剂P1439非选择性非选择性ββ--受体阻滞剂受体阻滞剂β-肾上腺素受体肾上腺素受体阻滞剂β-受体拮抗剂受体拮抗剂其发现和临床应用是其发现和临床应用是2020世纪里程碑药物之一世纪里程碑药物之一•主要用于治疗心绞痛、心肌梗死、高血压、主要用于治疗心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常、偏头痛、青光眼等心律失常、偏头痛、青光眼等代表药物：普萘洛尔10普萘洛尔ONHOHHPropranolol盐酸普萘洛尔11结构与命名结构与命名1-[(1-甲基乙基)-氨基]-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐112结构特点结构特点ONHHOH.HCl取代芳环仲胺氧代丙醇（仲醇）S体—左旋—活性强药用外消旋体13发现发现-1-11948年,Ahlquist,首次提出肾上腺素有两种受体--α、β50年代中期，Black提出研制β受体阻滞剂的课题14发现发现-2-2异丙肾上腺素是一个较强的异丙肾上腺素是一个较强的-受体激动剂OHOHNHCH3CH3OH异丙肾上腺素IsoprenalinClNHCH3CH3OHCl3.4-二氯异丙肾上腺素DCINHCH3CH3OH丙奈洛尔Pronethalor•1957年，Lilly发现3，4-二氯异丙肾上腺素是-受体阻滞剂（部分激动作用,内源性拟交感活性）•丙萘洛尔，动物实验发现有致癌倾向15发现发现-3-3丙奈洛尔—》普萘洛尔(1964年)引入氧甲基无致癌倾向无内源性拟交感活性NHCH3CH3OH丙奈洛尔PronethalorONHHOH.HCl成为研究β-受体阻滞剂的模式药物芳基乙醇胺类芳氧丙醇胺类16合成分析合成分析ONHHOHOClH2NOH17合成路线合成路线OHOCl+OOH2NONH...