乙酰胆碱潘建春教授温州医学院药学院乙酰胆碱是药理学上第一个被确定为中枢神经系统递质的化合物。英国生理学家Dale观察到Ach的作用与电刺激副交感神经产生的反应非常相似。奥地利科学家Loewi（1921）的离体蛙心灌流试验，观察到电刺激迷走神经释放Ach。在中枢神经系统内，Ach由投射神经元产生，细胞体位于脑干、前脑，也见于连接许多脑区的中间神经元中，如纹状体等。功能解剖投射性胆碱能神经元来自于8个核团，这些核团丛集于两个区域：基底前脑和上端脑干。基底前脑由内侧中隔核（胆碱能核-1，Ch1）、斜带的垂直核（Ch2）、斜带的水平核（Ch3）和Meynert基底核（Ch4）。脑干胆碱能核包括脚核（Ch5）、外侧被盖核（Ch6）、内侧缰核（Ch7）、旁二迭核（Ch8）。接受胆碱能支配的主要脑区为皮质和海马。乙酰胆碱的化学乙酰胆碱的化学名为2-（乙酰氧基）-N,N,N-三甲乙铵[2-（acetyloxy）-N,N,N-trimethylethanaminium]，是胆碱和乙酸形成的酯，为季铵类化合物，脂溶性低，不易透过生物膜。Ach极易成盐及溶于水，在水溶液中极不稳定。Ach易水解，在pH3.8~4.5时最为稳定；在pH为10及100℃时可全部水解。乙酰胆碱的生物合成AcetylcholineCholine+AcetateCholineacetyltransferaseAcetylcholinesteraseCoenzymeACholine+AcetylcoenzymeA胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰基转移酶催化下，以可逆反应产生乙酰胆碱。在乙酰胆碱合成后，乙酰胆碱被胆碱酯酶迅速代谢为胆碱和乙酸盐，进而再进入合成、代谢循环。乙酰胆碱的摄取、储藏和释放Ach合成后转运到囊泡中，与三磷酸腺苷（ATP）、蛋白多糖（proteoglycan,Pg）结合并贮存。当神经冲动到达神经末梢时，每一囊泡中的Ach以量子释放（quantalrelease）的形式，释放到突触间隙。释放到突触间隙的Ach与突触后膜上的胆碱受体结合，并使效应器产生生理效应。Ach释放后，数毫秒内即被突触间隙的乙酰胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸。约50％胆碱可被神经末梢再摄取利用。乙酰胆碱的灭活乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE）能快速催化由末梢释放的Ach水解，是Ach灭活的主要形式。胆碱酯酶分类依据底物的特异性，分为：AChE和丁酰胆碱酯酶（BuChE）。µ¨¼îõ¥Ã¸ÓëAchË®½âAchE-N:-H-OÒõÀë×Ó²¿Î»×éË¿õ¥½â²¿Î»¹ÈAch+AchEcomplex++CH3CH3CH2NOO-C-N-HOÒõÀë×Ó²¿Î»×éË¿õ¥½â²¿Î»(»îÐÔÖÐÐÄ)¹ÈCH3CH2CH3Ach++CH3CH3CH2NOO-C...
