要求:1.掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应2.熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点一、M胆碱受体阻断药阿托品阿托品(atropine)[作用机制]•阿托品与M受体只有亲和力,但无内在活性,故不能激动受体,反而阻断ACh或其他M胆碱受体激动药与受体结合,竞争性地拮抗它们对M受体的激动作用。[药理作用与临床应用]阿托品的作用广泛,不同效应器官对其敏感性不同。随着剂量增加,可依次出现:•腺体分泌减少•瞳孔扩大和调节麻痹•心跳加快•胃肠道及膀胱平滑肌抑制•大剂量可出现中枢症状[药理作用]1.抑制腺体分泌——小剂量(0.3-0.5mg)•唾液腺、汗腺最敏感→口干、皮肤干燥•支气管腺体较敏感→呼吸道分泌减少•对胃酸的分泌影响较小唾液、汗>呼吸道、泪>胃液>>>胃酸1.抑制腺体分泌•全身麻醉前给药:减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及发生吸入性肺炎。•严重盗汗(如肺结核)•流涎症(如金属中毒和帕金森症)。[临床应用]2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹(1)扩瞳(-)瞳孔括约肌上的M受体,使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势。[药理作用](2)升高眼内压瞳孔扩大→虹膜退向四周边缘→前房角间隙变窄→阻碍房水回流。(3)调节麻痹(-)睫状肌的M受体→睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体变扁平→屈光度降低→不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上→视近物模糊不清,只适于看远物2.眼科应用:•虹膜睫状体炎:使虹膜括约肌和睫状肌松弛,活动减少,有利消炎和止痛;与毛果芸香碱交替使用还可预防虹膜与晶状体粘连和发生瞳孔闭锁。•验光配镜:使睫状肌的调节功能充分麻痹,晶状体充分固定,可准确测定晶状体的屈光度。•检查眼底:扩瞳以利检查。[临床应用]3.松弛内脏平滑肌当平滑肌处于过度活动或痉挛时,其松弛作用最显著。•可抑制胃肠道平滑肌痉挛,降低蠕动的幅度和频率•可降低尿道、膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度;可解除由药物引起的输尿管张力增高•对胆囊、胆道、子宫平滑肌的作用较弱[药理作用][临床应用]3.解除平滑肌痉挛:内脏绞痛–胃肠绞痛及膀胱刺激症状,疗效较好–对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差,故常与镇痛药哌替啶合用,以增强疗效。小儿遗尿症4.对心血管系统的作用•兴奋心脏阻断心脏的M受体,可解除迷走神经对心脏的抑制,较大剂量时,能使心率加快和传导加速。[药理作用]4.缓慢型心律失常:•迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞等。•急...