促胰岛素分泌剂各药特点一、促胰岛素分泌剂（磺脲类和非磺脲类—格列奈类）作用机制:是备用一线降糖药，主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。（一）磺脲类药物第一代磺脲类药物：甲苯磺丁脲，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果，引起的低血糖反应发生率高，已基本被淘汰。第二代磺脲类药物：最早应用于临床的格列苯脲（优降糖），是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20～30分钟起效，高峰在2～6小时，其半衰期为10～16小时，作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢，其代谢产物的50%经胆道排出，50%经肾脏排出。优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖，严重时足以致死。用药建议优降糖每片2.5毫克，一般每次1.25～2.5毫克，每日1～3次，餐前半小时口服。最大用量每次5毫克，每日3次，再加大剂量不但不会增加降糖效果，反而会加大不良反应。特别提示（1）一定从小剂量开始，逐渐加量，根据空腹及餐后2小时血糖调整用药剂量。（2）优降糖所致的低血糖经过处理以后，要继续留观2～3天，这是因为本药的半衰期长，有可能再次引起低血糖。（3）年龄在70岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用，以防因药物蓄积而引起严重低血糖。（4）该药价格比较便宜，适用于血糖较高（尤其是空腹血糖）的中青年2型糖尿病患者。格列齐特（达美康）口服后30分钟起效，2～6小时达高峰，半衰期10～12小时，作用持续时间为12～24小时，属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢，60%～70%从肾脏排泄。达美康降糖作用比较温和，药效持续时间比较长。除了刺激胰岛素分泌以外，达美康还有降低血液黏稠度，减少血小板凝聚性，预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。用药建议适用于有心血管并发症、高黏滞血症以及老年糖尿病患者，是目前应用较多的磺脲类降糖药物之一。达美康每片80毫克，餐前半小时口服。开始每日40～80毫克，每日1～2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2～3次服用，血糖稳定后可改用维持量。现在还有格列齐特缓释片。格列吡嗪（美吡哒）本药吸收完全而迅速，服药30分钟起效，在1～3小时达血糖浓度高峰，半衰期仅2～4小时，药效可维持6～12小时。本品主要由肝脏代谢，在24小时内经肾脏排出97%。美吡哒降糖效果仅次...
