目录一、医用指导的必要性二、病人用药指导三、严格要求自己四、展望五、参考文献头孢菌素类品种研发与生产现状探讨【关键词】头孢菌素类抗生素;,,母核;,,结构修饰;,,研发思路摘要:本文阐明了头孢菌素类抗生素其母核来源为7ACA,7ADCA,GCLE;并对其C2,C3,C7结构修饰方法进行了综述。针对我国走仿创结合的产品研发思路提出了建议。关键词:头孢菌素类抗生素;母核;结构修饰;研发思路Studyonthedevelopmentandcurrentproductionstatusofthecephalosporins1世界范围内已开发头孢菌素类品种分析1.1头孢菌素类已开发品种所指范围R1:H、Na或与COOH形成酯的相关的化合物;通黔职业学院药学院2010届毕业生论文R2:H、OCH3、CH2R5;R3:为改变本类化合物所引入的侧链;R4:H、OCH3;A:巯基杂环、氮杂环、含稠环及其他基本构效关系:R1:注射用改造为口服用药。头孢呋辛头孢呋辛酯,头孢替安头孢替安酯。R2:扩大抗菌谱,增强抗菌活性,改变药物通透性,影响药动学性质,克服其不稳定性。R3:扩大抗菌谱,增强抗菌活性,对酶稳定。R4:增强对酶的稳定性。1.2应用已开发品种的分类自1964年,美国E.Lilly开发成功头孢噻吩以来,四十年间,世界范围内已上市品种多达50余种,他们分属于第一代~第四代第一代头孢噻吩(注射)、头孢噻啶(注射)、头孢来星(口服)、头孢氨苄(口服)、头孢唑林(注射)、头孢拉定(口服、注射)、头孢匹林(注射)、头孢乙腈(注射)、头孢羟氨苄(口服)、头孢替唑(注射)、pivcefalexinausocef(口服)、头孢西酮(注射)、头孢沙定(口服)、头孢硫脒(注射);口服6种,注射9种。第二代头孢孟多(注射)、头孢呋辛(注射)、头孢呋辛酯(口服)、头孢西丁(注射)、头孢克洛(口服)、头孢曲嗪(口服)、头孢美唑(注射)、头孢替安(注射)、头孢替安酯(口服)、头孢磺啶(注射)、头孢替坦(注射)、头孢雷特(注射)、头孢尼西(注射)、头孢普罗(口服);口服5种,注射9种。第三代头孢噻肟(注射)、头孢哌酮(注射)、头孢曲松(注射)、头孢甲肟(注射)、头孢唑肟(注射)、头孢他定(注射)、头孢匹胺(注射)、头孢拉宗(注射)、头孢咪唑(注射)、头孢克肟(口服)、头孢米诺(注射)、头孢特仑酯(口服)、头孢泊肟酯(口服)、头孢地嗪(注射)、头孢地尼(口服)、头孢唑南(注射)、头孢他美酯(口服)、头孢卡品酯(口服)、头孢妥仑酯(口服)、头孢布烯(口服);口服8种,注射12种。第四代头孢吡肟(注射)、头孢匹罗(注射)、头孢噻利(注射)、头孢唑南(注射)、头孢克定(注射);全为注射。此外,...