第十六章生物药剂学知识点：生物药剂学概论，药物吸收的机制，分布、代谢和排泄的途径及其影响因素，生物利用度的概念，实验设计，影响因素和质量控制。重点：药物吸收的机制、分布、代谢排泄途径及其影响因素，生物利用度的影响因素及其实验设计。难点：药物吸收机制，代谢途径和产品生物利用度的合理设计。第一节概述生物药剂学（Biopharmacy）:60年代发展起来的一门新分支，它是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。研究目的:主要是正确评价药剂质量，设计合理的剂型及制剂工艺以及为临床合理用药提供科学依据，保证用药的有效性与安全性。研究方向：主要研究药物在体内的量变规律及影响这种量变规律的因素。分为：1.剂型因素的研究2.生物因素的研究3.体内吸收机理等的研究研究药物的理化性质(如盐类，结构，溶解速度、粒径，晶型等)、制剂处方(如原料，辅料、附加剂，配方等)，制备工艺，贮存条件等与疗效的关系。研究机体的生物因素，如年龄，生物种族，性别，遗传，生理、病理条件等与疗效的关系。研究药物在体内吸收、分布，代谢与排泄的机理对药效的影响，保证剂型有良好的生物利用度和安全有效。第二节药物的吸收(一)、基本概念：(二)、药物吸收机制(三)、消化道(胃肠道)吸收(四)、药物理化性质对吸收的影响(五)、口腔吸收(六)、直肠吸收(七)、注射吸收(八)、皮肤吸收(九)、剂型与吸收吸收：药物被机体摄取的过程为吸收，即是药物从用药部位进至循环系统的过程。转运(Transport)：药物在吸收过程中的迁移变动称为转运。首过作用(Fristpasseffect)：药物在吸收过程中受到胃肠道中消化液的破坏及粘膜中酶及肝中药物代谢酶等的作用而造成损失，此称为首过作用。（1）被动扩散（passivediffuson）脂溶性药物由被动扩散透过生物膜，由高浓度区到达低浓度区，不需要消耗能量。服药以后，胃肠液中浓度高，细胞浆液内浓度低，药物能被动扩散通过，又以同样机理转运到血液而吸收。被动扩散可用Fick第一定律解释。dc/dt=k△c=k(C1-C2)C1和C2是膜两侧的药物浓度，k是比例常数，比例常数k包括扩散系数、药物穿透的面积和生物膜厚度。（2）主动转运（activetranqporticarrier-mediatedtransport）一些机体所必须的物质，如单糖、氨基酸等，是借助于载体的帮助，能从浓度浓度处往浓度高处逆向转运。载体量是有限的，在吸收部位，药物达到某一临界浓度时，转运系统变成饱和，...
