吉林大学生物基础实验教学中心滴丸的制备和检测1、目的要求2、实验原理3、试剂与器材4、实验步骤5、注意事项6、思考题吉林大学生物基础实验教学中心1.掌握溶剂－熔融法制备吲哚美辛滴丸及熔融法制备氯霉素滴丸的方法。2.掌握滴丸形成固体分散体的验证方法。目的要求吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心滴丸系指固体或液体药物与载体加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中,熔融物由于表面张力作用收缩冷凝而成球状的一种固体分散体。特点：1.药物制成滴丸后，可增加药物的溶解度与溶出速度，起速效作用；2.可提高生物利用度；3.降低剂量，减少毒副作用；4.液态药物可制成固体制剂，便于应用；5.具有缓释作用。制备方法：1.熔融法2.溶剂－熔融法注意：对热易敏感的药物不宜制成滴丸。实验原理常用的载体基质：(1)水溶性：聚乙二醇(PEG)类，以PEG4000或6000为宜。它们的熔点低(55-60℃)，毒性较低，化学性质稳定(在100℃以上才分解)。能与多数药物配伍，具有良好的水溶性，亦能溶于多种有机溶剂，能使难溶性药物以分子状态分散于载体中。在溶剂蒸发过程中，粘度逐渐增大，可阻止药物分子聚集。(2)非水溶性：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等，可使药物缓慢释放，也可用于水溶性载体中以调节熔点。常用的冷凝液：(1)水性冷凝液：水或不同浓度的乙醇水溶液。(2)油性冷凝液：液体石蜡、二甲基硅油、植物油等。吉林大学生物基础实验教学中心（1）吲哚美辛为难溶性药物，以PEG6000为载体，采用溶剂－熔融法制成滴丸。由于PEG6000的分子量较大，晶格由两列平行螺旋链所组成，熔融后凝结时，双螺旋的空间中PEG晶格产生种种缺损，这种晶格缺损可改变结晶的性质如溶解度、溶出速度、吸附能力以及吸湿性等。当药物分子量不超过1000时（吲哚美辛MW357.79），药物分子可插入载体PEG6000分子中，形成分子分散的插入型固体溶液。这种固体分散体的滴丸，溶解度比吲哚美辛原药物增大一倍多，剂量减半时，滴丸对大鼠胃的刺激性与原药物相比可显著降低，且仍有抑制基础胃酸分泌的作用。（2）氯霉素为微溶于水的药物，PEG6000为载体，采用熔融法制成滴丸。氯霉素的熔点为149～153℃，约在85℃能与熔点为55～68℃的PEG6000形成低共熔物，提高氯霉素的溶解度而增加疗效。吉林大学生物基础实验教学中心滴丸的制备工艺流程：吉林大学生物基础实验教学中心药物基质熔融滴制冷却干燥选丸包装质检time吉林大学生物基础实验教学中心1．试剂：吲哚美辛、PEG6000、...
