第卷第期年月中国中药杂志自翻胭目时口自曰目目曰勺肠目加,吕此叮,以为麦冬多糖在正常和缺血大鼠心脏分布的比较研究林晓’,卢智玲‘,,徐德生’,冯怡上海中医药大学,上海杭州市药品检验所,浙江杭州上海中医药大学附属曙光医院,上海〔摘要」目的研究麦冬多糖在正常和缺血大鼠心脏分布差异程度,并分析差异原因,为其作用机制的确定提供进一步的理论依据。方法以峪,剂量静脉注射给予正常组和心肌缺血组大鼠麦冬多糖,分别于给药后的,,,恤时间点取心脏,用一测定多糖组织分布情况。结果心肌缺血组除时间点外,其余各个时间点均比正常组的分布明显增多,且经软件统计有显著性差异。结论缺血所导致的增强的透过和滞留效应即效应,要强于血流减少对麦冬多糖分布所带来的负面影响,有利于麦冬多糖靶向心肌缺血区而发挥其药理活性。【关键词麦冬多糖效应心肌缺血随着对多糖生物活性的深入研究和理解,多糖已成为新药开发的重要方向之一。本课题组在对麦冬多糖进行了多年的深入研究后,从中分离得到个重均分子质量为,聚分散度为,以连接的吠喃型果糖为主,平均每个主链残基上有一个分支刀一果聚糖的麦冬多糖〔’】。的抗心肌缺血作用已经从离体和整体动物药理实验及细胞分子生物学水平进行了研究,结果表明,①可以使缺血再灌的大鼠心脏收缩幅度和冠脉流量较快地恢复,抑制心率加快,降低缺血后血浆中乳酸脱氢酶的释放②对缺氧心肌细胞和人微血管内皮细胞一具有明显的保护作用和抑制其凋亡的作用③可上调鞘氨醇激酶和一磷酸鞘氨醇受体丑及其蛋白表达,可诱导从和磷酸化,促进一迁移、分泌碱性成纤维细胞生长因子和形成管腔。因此,在心肌缺血时,可能是一方面通过激活灯信号通路起到保护作用,增加细胞膜的稳定性,增强细胞的存活另一方面,促进缺血条件下的新生血管的生成,改善缺血心肌的血液和收稿日期一一〔基金项目〕上海市青年科技启明星计划国家中医药管理局中医药科学技术专项。一通信作者宕林晓,一,一一·能量供给,从而达到治疗心肌缺血的作用。而上述作用的发挥均需要分布于心肌缺血区。从对麦冬多糖单次静脉注射给药后在正常大鼠体内的组织分布研究结果来看,大多数以原形经肾排泄,其他组织中含药量分布顺序从高到低依次为肺、胃、心、脾、肝和脑,心脏对有一定的摄取能力。由于心肌缺血后一方面会导致血管通透性增加,从而有利于大分子药物的分布但另一方面,组织分布多少往往与其血流量正相关,研究缺血对麦冬多糖的心脏分布情况产生怎样的影响,对于确证的作用机制和指导下一...