第1期吡拉西坦合成工艺的改进庹仪敏，向莉蓉，荆一丹，肖子丹*（长沙理工大学化学化工学院，湖南长沙410000）摘要：以α-吡咯烷酮为起始原料，经与甲醇钠反应得到吡咯烷酮钠盐（2），再与氯乙酸甲酯缩合得到吡咯烷酮乙酸甲酯（3），最后经过氨解反应得吡拉西坦（1）。该制备方法三废少、污染小、效率高、收率高，具有工业化应用前景。关键词：吡拉西坦；乙酰胺吡咯烷酮；α-吡咯烷酮；吡咯烷酮乙酸甲酯中图分类号：TQ460.31文献标志码：A文章编号：1009-9212（2023）01-0039-03DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2023.01.008SynthesisofPiracetamTUOYi-min,XIANGLi-rong,JINGYi-dan,XIAOZi-dan*(SchoolofChemistryandChemicalEngineering,ChangshaUniversityofScience&Technology,Changsha410000,China)Abstract：Using2-pyrrolidoneasstartingmaterial,pyrrolidonesodiumsalt(2)waspreparedbysubstitutionre⁃action;methylpyrrolidoneacetate(3)wasobtainedbythecondensationreactionof2;finallypiracetam(1)wasobtainedbytheammonolysisreactionof3.Thispreparationmethodhastheadvantagesoflesswaste,lesspollu⁃tion,highefficiencyandhighyield,andhastheprospectofindustrialapplication.Keywords：Piracetam;2-(2-oxopyrrolidino)acetamide;2-pyrrolidinone;methyl2-pyrrolidone-1-acetate作者简介：庹仪敏（2001—），女，湖南常德人，研究方向：有机合成。联系人：肖子丹，研究方向：精细化工中间体（E-mail：80204942@qq.com）。收稿日期：2022-09-08吡拉西坦（Piracetam，1）是神经系统用药，属于γ-氨基丁酸（GABA）的环形衍生物，商品名为脑复康。由比利时UCB研究所于1963年研制合成，1980年由中国东北制药总厂首先仿制成功，批量生产并上市销售［1］。吡拉西坦作为目前临床广泛应用的治疗脑病后遗症及促智药，能够激活、保护和修复大脑神经细胞，促进脑代谢，加强神经兴奋的传导，从而恢复患者的机体机能［2-3］。相关研究表明，吡拉西坦可以与多种药物或手段联合治疗脑部疾病患者，在日常生活功能和认知能力方面有确切疗效，对改善患者认知功能，提高自主生活能力，提高临床疗效发挥积极作用，且安全性良好［4-7］。吡拉西坦结构式如下。吡拉西坦的合成方法有多种，甘氨酸法及丁二酸酐法因原料来源不易获得、反应步骤长或涉及到昂贵试剂，均不适合工业化生产；一步合成法中原料甘氨酰胺盐酸盐极易吸潮、结块而影响反应速度，且...
