第四章心血管系统药物学习要求授课内容学习小结重点难点本章将讨论心血管类药物:调血脂药、抗心绞痛药、抗心律失常药、抗高血压药和抗心力衰竭药。学习要求学习目的通过对心血管系统中调血脂药、抗心绞痛药、抗心律失常药、抗高血压药、抗心力衰竭药的药物化学知识学习,为该类药物的调配、制剂、分析检验、贮存保管、使用等奠定理论和知识根底。知识要求掌握硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氢氯噻嗪、利血平的名称,化学结构、理化性质、临床用途。熟悉洛伐他汀、非诺贝特、硝酸异山梨酯、地高辛、米力农及抗心律失常药的化学结构、理化性质及应用。了解调血脂药、抗心律失常药、抗高血压药的分类。能力要求熟练应用典型药物的理化性质,解决该类药物的调配、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题。学会写出硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氢氯噻嗪的化学结构;认识洛伐他汀、非诺贝特、硝酸异山梨酯和利血平的化学结构。重点难点•重点:典型药物:硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氢氯噻嗪、利血平的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。•难点:典型药物的化学结构和结构特点。授课内容第一节调血脂药第二节抗心绞痛药第三节抗心律失常药第四节抗高血压药第五节强心药第一节调血脂药•血脂是指血浆或血清中的脂质,包括胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、磷脂以及它们与载脂蛋白形成的各种可溶性的脂蛋白〔lipoproteins〕。•血浆中的脂蛋白有乳糜微粒〔CM〕,极低密度脂蛋白〔VLDL〕,低密度脂蛋白〔LDL〕,高密度脂蛋白〔HDL〕。•血浆中各种脂质和脂蛋白需有根本恒定的浓度以维持相互间的平衡。如果比例失调,那么表示脂质代谢紊乱。其中VLDL和LDL是造成动脉粥样硬化的主要原因。一、苯氧乙酸类根据胆固醇生物合成的起始原料为乙酸而合成了大量的乙酸衍生物,以寻找阻断胆固醇合成的降胆固醇药。结果发现了苯氧乙酸衍生物具有一定的降胆固醇作用,而降低甘油三酯的作用更好。如临床常用的氯贝丁酯〔clofibrate〕。在氯贝丁酯的结构改造中,又发现了许多效果更好的药物。如非诺贝特〔fenofibrate〕,吉非罗齐(gemfibrozil),利贝特〔lifibrate〕等。典型药物和化学结构式OClOOCH3CH3OH3CCH3OClCHCOOOClNCH3氯贝丁酯非诺贝特利贝特OOCH3ClH3CCH3OCH3H3COCOOHH3CCH3吉非罗齐知识拓展•临床上血浆胆固醇高于230mg/100ml和甘油三酯高于140mg/100ml统称为高脂血症。当血脂长期升高后,血脂及其分解产物,将逐渐沉积于血管壁上,并伴有纤维组织生成...