喹诺酮类概述：喹诺酮类为人工合成抗菌药，第一代喹诺酮类抗菌普较窄，对大多数革兰阴性细菌有活性但对革兰阳性细菌无活性或活性极弱，口服容易吸收，但因血中游离药物浓度低，仅用于泌尿道和肠道感染。如萘啶酸和吡哌酸。20世纪80年代合成的4-氟喹诺酮类如环丙沙星、氧氟沙星等，它们除了对革兰阴性细菌有优良活性外，对革兰阳性细菌也具有一定活性，除了治疗泌尿道和肠道感染外，还广泛用于治疗全身性感染，于1999年上市的莫西沙星及2000年上市的加替沙星等新一代氟喹诺酮类，具有广谱、高效特点，既保存了高的抗革兰阴性细菌的抗菌活性，也明显增强了抗革兰阳性细菌的抗菌活性，对支原体、衣原体等也有一定作用。毒性相对较低。氟喹诺酮类特点抗菌普广。尤其对需氧革兰阴性杆菌，包括铜绿假单胞菌在内有强大杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。体内分布广，组织体液内药物浓度高。消除半衰期较长，可每日给药1～2次多数品种有口服及注射剂，使用方便不良反响较轻，耐受良好适用于敏感病原菌〔金葡菌、铜绿假单胞菌、肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属等〕所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染、及骨、关节、软组织感染。喹诺酮类作用机制喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA盘旋酶〔拓扑异构酶Ⅱ〕及解链酶〔拓扑异构酶Ⅳ〕，喹诺酮类药物抑制细菌的盘旋酶和解链酶，阻碍细菌DNA合成，导致细菌死亡。哺乳动物真核细胞中不含DNA盘旋酶，故喹诺酮类对细菌选择性高，不良反响少。喹诺酮类耐药性随着氟喹诺酮类药物广泛应用，临床病原菌对喹诺酮类药物耐药性已迅速增长，以大肠埃希菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、淋病萘色球菌和伤害沙门菌耐药性增高最显著。喹诺酮类药物有交叉耐药性，故不能交替使用。喹诺酮类药物临床应用及评价泌尿生殖系感染，包括单纯性和复杂性尿路感染、淋病、前列腺炎等下呼吸道感染及军团菌肺炎感染性腹泻伤寒和其它沙门菌感染骨、关节感染皮肤软组织感染和眼、耳、鼻喉感染及创面感染喹诺酮类药物不良反响常见：恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反响，头痛、头晕、失眠，皮疹及光感皮炎等偶见：血清氨基转移酶、血肌酐及尿素氮增高少见〔严重反响〕：神志改变、癫痫样发作、视力减退、幻觉、跟腱断裂、溶血尿毒综合征、肝坏死、QT间期延长等，应用大剂量可引起结晶尿。喹诺酮类药物本卷须知妇及18岁以下青少年及婴幼儿不宜用中枢神经系统疾患或癫痫史者不用服本类...
