第３６卷第４期２０２３年８月同位素JournalofIsotopesVol．３６No．４Aug．２０２３９９mTc标记的前列腺特异性膜抗原抑制剂HYNICＧP１３７的制备与临床转化段小江１,廖栩鹤１,肖迪２,张卓晨１,张俊波２,范岩１,杨兴１(１．北京大学第一医院核医学科,北京１０００３４;２．北京师范大学化学学院,北京１００８７５)摘要:为开发低膀胱滞留的前列腺癌SPECT显像剂,在６８GaＧP１３７结构的基础上制备了９９mTcＧP１３７,对其进行临床前评估和初步的临床转化研究.通过固相合成方法制备标记前体HYNICＧP１３７,用EDDA作为共配体对前体进行９９mTc标记,并对产物９９mTcＧP１３７进行质控.考察９９mTcＧP１３７的脂水分配系数和体外稳定性,考察其在PSMA阳性细胞和阴性细胞上的摄取和抑制.进行正常昆明小鼠的生物分布和荷瘤鼠的SPECT/CT显像,最后进行临床转化研究.结果表明,前体HYNICＧP１３７的固相合成方便易得,标记产物９９mTcＧP１３７的放化纯度接近１００％,体外稳定性好,亲水性较强.正常昆明小鼠生物分布显示,该探针血液清除较快,主要通过肾脏代谢.荷瘤鼠的小动物SPECT/CT显示,９９mTcＧP１３７主要在PSMA阳性肿瘤和肾脏区域浓集,且均可被明显抑制,显示出高度的体内特异性.临床转化显示,９９mTcＧP１３７在膀胱蓄积较低,肝内放射性较高,对前列腺癌原位灶和淋巴结转移均具有良好的检出性能.研究表明,９９mTcＧP１３７有望成为高亲和性、低膀胱滞留的新型三七素类SPECT前列腺癌显像探针.关键词:前列腺特异性膜抗原;锝Ｇ９９m;三七素;联肼尼克酰胺中图分类号:TL９２＋３;R８１７．９文献标志码:A文章编号:１０００Ｇ７５１２(２０２３)０４Ｇ０３８９Ｇ０８收稿日期:２０２３Ｇ０５Ｇ２２;修回日期:２０２３Ｇ０６Ｇ２１基金项目:国家自然科学基金资助项目(２２１０６００６,９２０５９１０１,２２２７７００２,２１８７７００４)doi:１０．７５３８/tws．２０２３．３６．０４．０３８９PreparationandClinicalTranslationStudyof９９mTcＧlabeledProstateＧSpecificMembraneAntigenInhibitorHYNICＧP１３７DUANXiaojiang１,LIAOXuhe１,XIAODi２,ZHANGZhuochen１,ZHANGJunbo２,FANYan１,YANGXing１(１．DepartmentofNuclearMedicine,PekingUniversityFirstHospital,Beijing１０００３４,China;２．CollegeofChemistry,BeijingNormalUniversity,Beijing１００８７５,China)Abstract:TodevelopalowbladderaccumulationSPECTprostatecancerimagingagent,９...
