化学与生物工程２０２２，Ｖｏｌ．４０Ｎｏ．０２ｗｗｗ．ｈｘｙｓｗｇｃ．ｃｏｍＣｈｅｍｉｓｔｒｙ＆Ｂｉｏｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ６５收稿日期：２０２２－０７－０２作者简介：郭建锋（１９８２－），男，河南人，高级工程师，主要从事新药研究和知识产权工作，Ｅ－ｍａｉｌ：ｈｎｘｉａｙｕ０１１２＠ｑｑ．ｃｏｍ。ＤＯＩ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１６７２－５４２５．２０２３．０２．０１０郭建锋，肖琳霞，屈钦，等．盐酸利匹韦林顺式异构体Ｚ和杂质Ｘ的合成与表征［Ｊ］．化学与生物工程，２０２３，４０（２）：６５－６８．ＧＵＯＪＦ，ＸＩＡＯＬＸ，ＱＵＱ，ｅｔａｌ．Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎｏｆｃｉｓ－ｉｓｏｍｅｒＺａｎｄｉｍｐｕｒｉｔｙＸｏｆｒｉｌｐｉｖｉｒｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ［Ｊ］．Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ＆Ｂｉｏｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，２０２３，４０（２）：６５－６８．盐酸利匹韦林顺式异构体Ｚ和杂质Ｘ的合成与表征郭建锋，肖琳霞，屈钦，汪淼，田峦鸢，李莉娥，刘敏（宜昌人福药业有限责任公司，湖北宜昌４４３０００）摘要：以（Ｅ）－３－（４－氨基－３，５－二甲基苯基）丙烯腈为起始物料，通过在氨基氮原子上引入三氟乙酰基等吸电子基团，可以合成较多的盐酸利匹韦林顺式异构体Ｚ（约占５０％）和杂质Ｘ（约占５％），其结构经１ＨＮＭＲ、１３ＣＮＭＲ和ＭＳ等确证，并通过ＨＰＬＣ检测其纯度均达到９８％以上，杂质Ｘ可以作为盐酸利匹韦林杂质对照品，为盐酸利匹韦林的质量研究提供了依据。关键词：盐酸利匹韦林；合成；吸电子基团；顺式异构体；杂质中图分类号：ＴＱ４６３ＳｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄＣｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎｏｆｃｉｓ－ＩｓｏｍｅｒＺａｎｄＩｍｐｕｒｉｔｙＸｏｆＲｉｌｐｉｖｉｒｉｎｅＨｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅＧＵＯＪｉａｎｆｅｎｇ，ＸＩＡＯＬｉｎｘｉａ，ＱＵＱｉｎ，ＷＡＮＧＭｉａｏ，ＴＩＡＮＬｕａｎｙｕａｎ，ＬＩＬｉｅ，ＬＩＵＭｉｎ（ＹｉｃｈａｎｇＲｅｎｆｕＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏ.，Ｌｔｄ.，Ｙｉｃｈａｎｇ４４３０００，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔａｋｉｎｇ（Ｅ）－３－（４－ａｍｉｎｏ－３，５－ｄｉｍｅｔｈｙｌｐｈｅｎｙｌ）ａｃｒｙｌｏｎｉｔｒｉｌｅａｓａｓｔａｒｔｉｎｇｍａｔｅｒｉａｌ，ｍｏｒｅｃｉｓ－ｉｓｏｍｅｒＺｏｆｒｉｌｐｉｖｉｒｉｎｅｈｙｄｒｏ...
