第37卷第2期2023年4月长治医学院学报JOURNALOFCHANGZHIMEDICAICOLLEGEVol.37No.2Apr.2023·综述·作者单位:1长治医学院第一临床学院(山西长治046000);2长治医学院附属和平医院麻醉科作者简介:卫月,女,在读硕士,研究方向:临床麻醉;通信作者:李慧芬,女,硕士,主任医师,研究方向:麻醉与循环,老年麻醉;E-mail:405498882@qq.com。瑞马唑仑在临床麻醉中的应用和研究进展卫月1李慧芬2关键词瑞马唑仑;γ-氨基丁酸受体;麻醉中图分类号R614文献标志码A文章编号1006-0588(2023)02-0147-06随着医疗技术的不断发展,镇静已成为现代麻醉实践的重要组成部分,镇静药物已广泛用于程序性镇静、麻醉前用药及全身麻醉的诱导和维持等。然而,目前在临床中使用的镇静药都存在不足,如丙泊酚治疗指数狭窄,常见不良反应如心肺抑制作用严重,注射痛及术后恶心、呕吐等[1];咪达唑仑起效时间长于丙泊酚,频繁给药会导致药物蓄积,在高龄和肝功能异常患者中作用时间延长[2],且有研究表明咪达唑仑能产生记忆损害,导致老年患者发生术后认知功能障碍[3];依托咪酯不能有效抑制气管插管反应,且易发生术后恶心呕吐、注射痛、肌阵挛等不良反应,麻醉效果欠佳[4]。为了寻找和研发理想的镇静药,药物化学家根据软药原理,将丙酸甲酯引入苯二氮艹卓母环上合成一种新型镇静催眠药—瑞马唑仑[5]。瑞马唑仑是一种酯型短效苯二氮艹卓类药物,其起效迅速、作用时间短,器官独立代谢,具有可预测和可控的镇静作用,对呼吸和循环系统抑制轻微,持续输注不易蓄积,可被拮抗剂(氟马西尼)迅速逆转,但需警惕患者出现清醒后再次镇静的情形,此外,有相关报道称在重度肝功能障碍患者中瑞马唑仑的清除率显著低于肝功能正常的患者,临床实践中需谨慎用药[6-8]。本篇综述介绍了瑞马唑仑的药效学、药代学和目前在临床麻醉中的应用与研究进展以及安全性,为临床麻醉用药提供参考。1瑞马唑仑的药物效应动力学瑞马唑仑是一种高亲和力的苯二氮艹卓类配体,与大脑中γ-氨基丁酸A型(GABAA)受体的特定位点相结合,促使细胞膜上氯离子通道开放,氯离子内流增加,导致细胞膜超级化,引起中枢抑制从而产生镇静麻醉作用[9]。在动物模型中(羊、猪、猴、鼠等),瑞马唑仑具有剂量依赖性的镇静作用。UPTON等[10]首次给予绵羊静脉注射瑞马唑仑(0.037~8.82mg·kg-1),发现瑞马唑仑作用时间短,对心血管与呼吸系统抑制轻微,无需临床干预。IO等[11]观察到给予猪连续输注瑞马唑仑(28d内通过增加剂量保持相同的镇静效果),5min内有明显的镇静作用,输注结束后瑞...
