第七章胆碱受体阻断药第一页，共三十一页。二.N胆碱受体阻断药一.Ｍ胆碱受体阻断药阿托品类生物碱阿托品的合成代用品阿托品山莨菪碱东莨菪碱合成扩瞳药合成解痉药除极化型肌松药-琥珀胆碱非除极化型肌松药-筒箭毒碱第二页，共三十一页。第一节Ｍ胆碱受体阻断药一．阿托品类生物碱洋金花唐古特莨菪莨菪第三页，共三十一页。〔一〕阿托品常用其硫酸盐，硫酸阿托品第四页，共三十一页。【体内过程】叔胺类，口服易吸收，1h达峰，作用维持3-4h肌注或静脉，起效、达峰时间短，作用维持时间短眼科局部使用，作用可维持数日全身分布，可透过血脑和胎盘屏障80%以上从肾排泄第五页，共三十一页。【药理作用与临床用途】竞争性拮抗乙酰胆碱对Ｍ受体冲动作用，本身不冲动M受体，却能阻断乙酰胆碱与M受体结合。大剂量阻断Ｎ１受体１.抑制外分泌腺分泌，唾液和汗腺最敏感可用于严重盗汗和流涎症，麻醉前给药２.眼，松弛括约肌，扩瞳、眼内压升高，调节麻痹用于虹膜睫状体炎，验光配镜，眼底检查３.平滑肌，松弛内脏平滑肌，解除平滑肌痉挛，胃肠道＞膀胱逼尿肌＞胆管、输尿管、支气管＞子宫用于尿频、尿急；与哌替啶合用于各种内脏绞痛第六页，共三十一页。第七页，共三十一页。４.心脏，加快心率，解除迷走神经对心脏的抑制加快房室传导，可用于治疗缓慢型心律失常５.血管，大剂量扩张血管，与Ｍ受体阻断作用无关可用于抗休克，改善微循环，对休克伴心率过快或高热者不用。６.大剂量〔1-2mg〕兴奋中枢神经系统，严重中毒后转为抑制７.解救有机磷酸酯中毒脑神经中最长，分布最广的一对，支配呼吸，消化系统器官及心脏等脑神经中最长，分布最广的一对，支配呼吸，消化系统器官及心脏等第八页，共三十一页。８.剂量与活性关系腺体分泌减少瞳孔扩大和调节麻痹膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降心率加快中毒剂量那么出现中枢作用剂量增加第九页，共三十一页。无用的药理活性治疗量-口干、皮肤枯燥、畏光、视物模糊、面部发红、心悸、体温升高、排尿无力等。过大剂量-焦躁、幻觉、言语不清、精神错乱、谵妄、高热、抽搐、惊厥等；严重时由兴奋转入抑制，昏迷、血压下降、呼吸抑制致死量-成人80-130mg，儿童10mg。【不良反响】第十页，共三十一页。一般解救＋毛果芸香碱／新斯的明【中毒解救】【禁忌症】青光眼--眼内压高前列腺肥大患者--排尿困难，尿潴留老年人慎用--排尿困难第十一页，共三十一页。1.腺体及中枢抑制作用强可用于麻醉前给药，晕动病，镇吐作用。2.中枢...
