抗心绞痛药Antianginaldrugs徐州医学院药学院吴云明第一页，共二十八页。Keypoints硝酸酯类-受体阻断剂钙通道阻断剂作用机制临床应用心绞痛的概念和分类心绞痛的发病机制抗心绞痛药物分类及特点第二页，共二十八页。心绞痛由于冠状动脉供血缺乏，使心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合征。如病情未能有效控制，可开展为心肌梗死。冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)指冠状动脉粥样硬化引起血管腔阻塞，导致心肌缺血缺氧引起的心脏病。它和冠状动脉的功能性改变(痉挛)一起统称为冠心病。主要包括心绞痛和心肌梗死。第三页，共二十八页。冠状动脉粥样硬化第四页，共二十八页。劳累型心绞痛：多由劳累、情绪冲动或其他增加心肌需氧量的因素所诱发〔稳定性心绞痛〕。变异型心绞痛：为冠状动脉痉挛所致。属于自发性心绞痛，休息时也可发病〔自发性心绞痛〕。不稳定型心绞痛：包括初发型、恶化型和自发型心绞痛〔混合型〕。心绞痛分型第五页，共二十八页。病理生理机制影响心肌供氧量的因素冠脉狭窄(动粥、痉挛)冠脉血栓形成(血小板聚集、血栓形成)影响心肌耗氧量的因素∫心肌收缩力∫心室壁张力∫心率第六页，共二十八页。抗心绞痛药物的治疗原那么1.降低心肌耗氧降低室壁张力、降低心肌收缩力、降低心率；舒张动脉、舒张静脉→降低前后负荷。2.增加冠脉供氧舒张冠状动脉，解除痉挛，促进侧支循环形成。3.抗血小板，抗血栓形成增加血液流动性。第七页，共二十八页。第一节硝酸酯类硝酸甘油〔nitroglycerin〕硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯药动学1.舌下含服:口腔黏膜吸收——生物利用度80%(口服8%)，t1/22min~4min，可防止“首过消除〞2.可经皮肤吸收：2%贴膜剂或软膏睡前涂抹。第八页，共二十八页。硝酸甘油药理作用1.扩张外周血管，降低心肌耗氧量(小剂量)扩张静脉→回心血量→前负荷→心室容积→室壁张力→心肌耗氧量(较大剂量)扩张动脉→外周阻力→后负荷→心室内压力→室壁张力→心肌耗氧量松弛血管平滑肌第九页，共二十八页。药理作用2.扩张冠状动脉，增加缺血区供血(1)扩张狭窄的冠状血管，建立侧支循环，使血液流向缺血区；(2)增加心内膜下供血。第十页，共二十八页。缺血区非缺血区心肌局部缺血时BA输送血管阻力血管给硝酸甘油后BA血液从阻力较大的非缺血区流向阻力较小的缺血区侧枝循环建立❶❷第十一页，共二十八页。硝酸酯类在平滑肌细胞内及内皮细胞内释放NO激活鸟苷酸环化酶cGMP生成Ca2+抑制...
