第一节M胆碱受体阻断剂一、阿托品(Atropine)1.体内(tǐnèi)过程是从颠茄或曼陀罗提取的生物碱,天然为左旋莨菪碱,提取过程(guòchéng)中得到消旋莨菪碱,即为阿托品,也可人工合成。口服、注射均可吸收,分布于全身组织,可通过血脑屏障和胎盘(tāipán)。大部分经肾排出。第一页,共三十页。癫茄曼陀罗第二页,共三十页。2.作用用途(1)松弛平滑肌→内脏绞痛(jiǎotònɡ)(2)抑制腺体分泌→盗汗、流涎、麻醉前给药(3)对眼的作用:①瞳孔扩大→检查眼底,治疗虹膜睫状体炎②眼内压力升高→青光眼禁用③调节麻痹→验光配镜第三页,共三十页。扩瞳的机制:阻断瞳孔括约肌的M受体,使括约肌松弛→辐射(fúshè)肌兴奋占优势→瞳孔扩大眼内压升高的机制:瞳孔扩大→虹膜退向四周边缘→前房角间隙变窄→阻碍房水回流→使眼内压力升高第四页,共三十页。调节(tiáojié)麻痹的作用机制:阻断睫状肌M受体→使睫状肌松弛,退向边缘→拉紧睫状小带→晶状体呈扁平状态,屈光度降低→焦点后移→近距离物体成像于视网膜后→视近物不清正常调节麻痹第五页,共三十页。第六页,共三十页。(4)兴奋心脏→治疗缓慢型心律失常(5)扩张血管→抗感染性休克(6)对抗M→效应抢救(qiǎngjiù)有机磷酸酯类中毒(7)中枢作用(兴奋)第七页,共三十页。腺体眼平滑肌心脏血管药理作用抑制腺体分泌扩瞳眼压调解麻痹解除平滑肌痉挛心率↑房室传导加速大剂量扩张血管抗M作用临床应用全麻前给药严重的盗汗流涎虹膜睫状体炎验光配镜内脏绞痛缓慢型心律失常抗休克药理作用与临床(línchuánɡ)应用有机磷中毒(zhòngdú)解救阿托品第八页,共三十页。不良反应口干、视近物模糊、瞳孔扩大(kuòdà)、心悸、便秘、尿潴留。阿托品过量引起呼吸加深加快、高热(gāorè)、谵妄、惊厥等。中毒(zhòngdú)时表现为中枢抑制,昏迷和呼吸麻痹等。第九页,共三十页。第十页,共三十页。〔中毒解救〕毒扁豆碱1~4mg3.人工呼吸物理降温(jiàngwēn)(儿童更重要)〔禁忌证〕青光眼,前列腺肥大(féidà)1.洗胃,促排。地西泮10mg/2ml2.药物:第十六页,共三十页。二、东莨菪碱scopolamine对中枢神经(zhōngshūshénjīng)系统及腺体分泌有较强抑制作用临床应用1.麻醉前给药:优于阿托品2.抗晕动病:预防给药效果好,可和苯海拉明合用。3.帕金森氏病:减少流涎、震颤、肌肉强直第十七页,共三十页。三、山莨菪碱anisodamine1.作用用途(1)解除血管痉挛(jìnluán)ɡ→感染性休克(2)解除平滑...