第三节抗精神失常药第一页,共三十九页。抗精神病药:能消除(xiāochú)病人的幻觉、妄想,使理智恢复正常抗焦虑药:能消除(xiāochú)神经官能症的焦虑症抗抑郁药:能消除病人情绪的过分低落抗躁狂药:能消除病人情绪的过分高涨第二页,共三十九页。第三页,共三十九页。第四页,共三十九页。•俗名(异名):强安定药、神经阻滞药、抗精神分裂症药•抗精神病药能在不影响意识清醒的条件下,控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状,激活(jīhuó)精神,改善退缩、淡漠等症状第五页,共三十九页。•具有不同程度的镇静作用抗精神病作用不是(bùshi)通过镇静起作用•长期应用一般不产生成瘾性第六页,共三十九页。•目前一般认为精神分裂症可能(kěnéng)与患者脑内DA过多有关HOHONH2正常的躯体(qūtǐ),异常的思维第七页,共三十九页。吩噻嗪类:氯丙嗪、奋乃静丁酰苯类:氟哌啶醇硫杂蒽类:氯普噻吨第八页,共三十九页。三环不在同一个平面(píngmiàn)NSRNSRa第九页,共三十九页。1.2-取代是活性的必需结构•苯环上2-位取代引起分子的不对称性,侧链倾斜于含取代基的苯环是此类药物(yàowù)抗精神病作用的重要结构特征,失去该原子无作用.HCl.NSNClHCl.NSClN第十页,共三十九页。HCl.NSNCl•2、吩噻嗪母核与10-位侧链上N之间相隔(xiānggé)3个C时,抗精神病作用最强第十一页,共三十九页。HCl.NSNCl•3、10-位侧链末端必须(bìxū)为叔胺结构第十二页,共三十九页。HC.NSNCl奋乃静•哌嗪环取代二甲氨基•作用与氯丙嗪相似,抗精神病的强度(qiángdù)增大。第十三页,共三十九页。HCl.NSNCl氟奋乃静•哌嗪环取代二甲氨基(ānjī),-CF3取代氯•抗精神病的强度增大第十四页,共三十九页。•4、用C代替吩噻嗪环上的N或用-CHCH-取代吩噻嗪环上的S,仍有抗精神病作用,抗抑郁作用增强•5、把10-位末端的醇羟基与长链脂肪酸成酯,增大脂溶性,延长(yáncháng)作用时间。第十五页,共三十九页。氟奋乃静庚酸酯•长效前药•成酯可增加药物(yàowù)的脂溶性,在体内吸收减慢,水解的速度较慢,可延长作用时间。第十六页,共三十九页。又名:冬眠(dōngmián)灵化学名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10丙胺盐酸盐HCl.NSNCl第十七页,共三十九页。•在研究异丙嗪抗组胺过程中,意外发现–还具有镇静(zhènjìng)作用–并能延长大鼠对巴比妥的睡眠时间5102NSClNSNNHCl.NSNCl第十八页,共三十九页。•白色(báisè)或乳白色(báisè)结晶性粉末,有微臭,味极...