第十六章降血糖药物(yàowù)和骨质疏松治疗药物(yàowù)HypoglycemicDrugsandDrugsUsedtoTreatOsteoporosis第一页,共四十四页。第一页,共四十四页。内容第一节降血糖药物一、胰岛素及其类似物二、胰岛素分泌促进剂三、胰岛素增敏剂第二节骨质疏松治疗(zhìliáo)药物一、激素及相关药物二、双膦酸类药物第二页,共四十四页。第二页,共四十四页。第三页,共四十四页。第三页,共四十四页。第一节降血糖药物(yàowù)(HypoglycemicDrugs)糖尿病胰岛素依赖型(Ⅰ型)—胰岛素及其类似物非胰岛素依赖型(Ⅱ型)胰岛素分泌(fēnmì)促进剂胰岛素增敏剂α-葡萄糖苷酶抑制剂第四页,共四十四页。第四页,共四十四页。一、胰岛素及其类似物胰岛素是胰脏β-细胞分泌的一种(yīzhǒnɡ)肽类激素,是治疗Ⅰ型糖尿病的有效药物。人胰岛素的化学(huàxué)结构由51个氨基酸组成。分成两个肽链:A链含21个氨基酸,B链含30个氨基酸。人胰岛素化学(huàxué)结构:第五页,共四十四页。第五页,共四十四页。人胰岛素理化(lǐhuà)性质:白色或类白色的结晶粉末,直径通常在10μm以下与氯化锌共存时,形成胰岛素锌结晶有典型的蛋白质性质(xìngzhì)mp.233℃(分解)。比旋度-64±8º(C=2,0.03mol/LNaOH)第六页,共四十四页。第六页,共四十四页。药理作用:加速葡萄糖的酵解和氧化,促进糖原的合成和贮存,抑制糖异生和糖原分解而降低血糖。促进脂肪合成并抑制其分解。临床用途(yòngtú):用于胰岛细胞受损的Ⅰ型糖尿病患者皮下注射胰岛素制剂根据其作用时间的长短,可分为短、中、长效三类。第七页,共四十四页。第七页,共四十四页。二、胰岛素分泌(fēnmì)促进剂(PromotertoInsulinSecretion)胰岛素分泌(fēnmì)促进剂可促进胰岛分泌(fēnmì)胰岛素。胰岛素分泌促进剂磺酰脲类降糖药非磺酰脲类降糖药:瑞格列奈第一代:甲苯(jiǎběn)磺丁脲、氯磺丙脲(20世纪50年代)第二代:格列本脲、格列吡嗪(20世纪70年代)第三代:格列美脲(20世纪90年代)第八页,共四十四页。第八页,共四十四页。1.磺酰脲类降糖药发现(fāxiàn):磺胺(huánɡàn)异丙噻哒唑氨磺丁脲磺胺异丙噻哒唑治疗伤寒,引起低血糖。氨磺丁脲有更强的降血糖作用,第一个应用于临床的磺酰脲类降血糖药,副作用多、对骨髓毒性大被停用。自上世纪50年代起,已开发(kāifā)三代口服磺酰脲类降糖药第九页,共四十四页。第九页,共四十四页。磺酰脲类降血糖药作...