一类具有(jùyǒu)解热镇痛、其中大多数具有(jùyǒu)抗炎、抗风湿作用的药物非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)解热(jiěrè)镇痛抗炎药:第一页,共五十九页。发展(fāzhǎn)简史•1829年从柳树皮中提取出一种有效的糖苷类物质,水解后生成水杨醇,通过体内代谢或化学处理转化为水杨酸。•1860年用化学方法合成了水杨酸(salicylicacid)•1899年合成aspirin,开创了NSAIDs发展(fāzhǎn)的先河•20世纪50年代合成了吡唑酮类•20世纪60年代合成了吲哚乙酸类•20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等第二页,共五十九页。112233基本(jīběn)药理作用基本(jīběn)药理作用解热(jiěrè)作用镇痛(zhèntònɡ)作用抗炎作用第三页,共五十九页。NSAIDs高浓度低浓度第四页,共五十九页。一、解热作用一、解热作用::可降低发热(fārè)者的体温,使病人的体温恢复正常。对正常人的体温无影响。第五页,共五十九页。感染(gǎnrǎn)原和细菌内毒素等外源性致热源机体体温升高(发热)体温调节中枢内热原(细胞因子IL-1、IL-6、TNF等)中枢PG的合成增加解热镇痛药解热镇痛药(—)第六页,共五十九页。氯丙嗪效应(xiàoyìng)抑制(yìzhì)体温调节解热(jiěrè)作用机制抑制体温调节中枢抑制环加氧酶抑制PGs的合成和释放特点1.环境温度低——降温环境温度越低,降温越显著可降发热、正常体温只降发热体温不降正常体温用途人工冬眠疗法(降温)治疗发热解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较?NSAID第七页,共五十九页。二、二、镇痛(zhèntònɡ)作用::中等强度的镇痛作用,无成瘾性。主要作用部位在外周。第八页,共五十九页。组织(zǔzhī)损伤、炎症或过敏化学物质的生成(shēnɡchénɡ)和释放PG组织胺、缓激肽致痛感觉(gǎnjué)神经末梢致痛致痛(PGE1、PGE2、PGF2α)痛觉增敏解热镇痛药(—)第九页,共五十九页。镇痛作用(zuòyòng)特点1.适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉(jīròu)痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛2.无欣快现象,无呼吸抑制作用3.长期应用一般不产生耐受性和依赖性第十页,共五十九页。解热镇痛药与镇痛药镇痛作用(zuòyòng)比较?镇痛药解热镇痛药作用部位中枢外周(主)作用机制激动阿片受体抑制环氧酶,使PG合成减少镇痛特点强大,伴有镇静作用及欣快感中等强度,无镇静作用及欣快感适应证用其他药无效的急性锐痛慢性钝痛不良反应易成瘾,抑制呼吸无成瘾性及呼吸抑制第...