第八章胆碱受体阻断(zǔduàn)药（I）M胆碱受体阻断(zǔduàn)药目的要求1、掌握(zhǎngwò)M—R阻断药阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症；2、熟悉东莨菪碱及山莨菪碱的作用特点及应用；3、了解阿托品的合成代用品后马托品、托吡卡胺、异丙托溴铵、甲溴东莨菪碱及哌仑西平的特点；第一页，共三十四页。M胆碱受体阻断(zǔduàn)药（cholinoceptorblockingdrugs）包括包括①天然形成的生物碱，如阿托品和东莨菪碱；②天然生物碱的半合成衍生物；③合成生物碱，其中某些药物对①天然形成的生物碱，如阿托品和东莨菪碱；②天然生物碱的半合成衍生物；③合成生物碱，其中某些药物对MM胆碱受体亚型具有胆碱受体亚型具有(jùyǒu)(jùyǒu)选择性拮抗作用，如后马托品、托吡卡胺和哌仑西平等。选择性拮抗作用，如后马托品、托吡卡胺和哌仑西平等。本类药物能与胆碱受体结合但不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱（本类药物能与胆碱受体结合但不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱（AChACh）或胆碱受体激动药与）或胆碱受体激动药与MM胆碱受体结合，从而拮抗其拟胆碱作用胆碱受体结合，从而拮抗其拟胆碱作用。。第二页，共三十四页。在中枢在中枢(zhōngshū)(zhōngshū)神经系统，如脊髓、皮层和皮层下中枢神经系统，如脊髓、皮层和皮层下中枢(zhōngshū)(zhōngshū)水平，其胆碱能传递涉及水平，其胆碱能传递涉及MM和和NN胆碱受体的功能，大剂量或毒性剂量的阿托品及其相关药物通常胆碱受体的功能，大剂量或毒性剂量的阿托品及其相关药物通常对中枢神经系统具有先兴奋后抑制的作用对中枢神经系统具有先兴奋后抑制的作用；但对于季铵类药物，由于其较难透过血脑屏障，因此对中枢的影响很小。；但对于季铵类药物，由于其较难透过血脑屏障，因此对中枢的影响很小。MM胆碱受体阻断药按其作用选择性不同，主要可分为胆碱受体阻断药按其作用选择性不同，主要可分为MM11、、MM22、、MM33胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药。。第三页，共三十四页。第一节阿托品和阿托品类生物碱1、来源(láiyuán)与化学阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱均可由植物中提取，其植物来源见下表。阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱均可由植物中提取，其植物来源见下表。第四页，共三十四页。第五页，共三十四页。天然存在的生物碱为不稳定的左旋天然存在的生物碱为不稳定的左旋(zuǒxuán)(zuǒxuán)莨菪碱，在提取过程中可得到莨菪碱，在提取过程中可得到稳定的...
