第十七章合成(héchéng)抗菌药SyntheticAntibacterialAgents合成(héchéng)抗菌药抗结核药物合成抗真菌药第一页，共一百一十一页。第一页，共一百一十一页。第一节合成(héchéng)抗菌药SyntheticAntibacterialAgents合成抗菌药指除抗生素以外(yǐwài)的抗菌化合物。抗生素是由微生物发酵产生的（或者半合成），能在低浓度杀死或抑制细菌或真菌等微生物的物质。有些抗菌药靠纯化工合成的，比如磺胺类、硝基咪唑类、喹诺酮类抗菌药，这些叫合成抗菌药。一、磺胺类抗菌药物(yàowù)及抗菌增效剂二、喹诺酮类抗菌药三、噁唑烷酮类抗菌药第二页，共一百一十一页。第二页，共一百一十一页。•磺胺类药物(Sulfonamides)，又称为磺胺，是一类具有对-氨基苯磺酰胺结构(jiégòu)的合成抗菌药物。NH2SO2NH2对氨基苯磺酰胺一、磺胺类抗菌药物(yàowù)及抗菌增效剂第三页，共一百一十一页。第三页，共一百一十一页。•磺胺类药物(yàowù)主要作用是通过抑制细菌繁殖达到抗菌的目的，而不是直接杀灭细菌。•这类药物抗菌谱广，对多种球菌及某些杆菌都有抑制作用。•用于治疗流行性脑炎、脊髓膜炎、上呼吸道、泌尿道、肠道及其它细菌性感染。第四页，共一百一十一页。第四页，共一百一十一页。1.磺胺药物(yàowù)的发展•(jiégòu)•磺胺醋酰（Sulfacetamide）通常用其钠盐，称磺胺醋酰钠磺胺嘧啶（Sulfadiazine,SD）磺胺甲嘧啶（Sulfamerazine）磺胺二甲嘧啶（Sulfamethazine，SM2）磺胺噻唑（Sulfathiazole，ST）磺胺异噁唑（Sulfaisoxazole，SIZ）等。第五页，共一百一十一页。第五页，共一百一十一页。磺胺醋酰磺胺嘧啶NN磺胺甲嘧啶NN磺胺甲氧嗪磺胺甲氧嘧啶磺胺地托辛NNOCH3NNOCH3NNOCH3OCH3CH3H2NSO2NHRCH3CORR第六页，共一百一十一页。第六页，共一百一十一页。•第二个时期：开始在20世纪50年代(niándài)以后，研究的目的是改善磺胺类药物的溶解度，减轻对肾脏的损害和降低副作用。•这一时期的药物主要有：磺胺甲氧嗪（Sulfamethoxypyridazine，SMP），半衰期为37小时，每天只需服一次，又称为“长效磺胺”；磺胺甲氧嘧啶（Sulfamethoxydiazine，SMD），半衰期为36小时；磺胺地托辛（Sulfadimethoxine），半衰期为40小时；磺胺多辛（Sulfadoxine），半衰期为150小时，只需每周服用一次，称为“周效磺胺”；磺胺甲噁唑（Sulfamathoxazole，SMZ），半衰期为11小时，抗菌作用比较强，抗菌谱广。第七页，共一百一十一页。第七页，共一百一十一页...
