抗菌药物各论抗菌药物各论河南河南(hénán)(hénán)职工医学院职工医学院药理学教研室毛理纳药理学教研室毛理纳抗菌药物各论抗菌药物各论河南河南(hénán)(hénán)职工医学院职工医学院药理学教研室毛理纳药理学教研室毛理纳第一页,共四十五页。‐内酰胺环是抗菌活性的重要(zhòngyào)部分。(一)、天然青霉素青霉菌(méjūn)培养液中提得:X、F、G、K青霉素G(penicillinG)〔性状〕干燥粉末,水溶液中极不稳定。剂量用U表示。第二页,共四十五页。〔体内过程〕不宜口服,im吸收快而完全。c.s.f中浓度低,炎症时可达有效浓度,几乎全部以原型经尿排泄。延长作用时间可制成混悬液制剂。〔抗菌作用〕窄谱G+球菌(qiújūn)、G+杆菌、G-球菌、螺旋体。〔临床应用〕敏感菌感染的首选:1.溶血性链球菌所致蜂窝织炎、丹毒、扁桃体炎、心内膜炎……;第三页,共四十五页。2.肺炎链球菌引起的大叶肺炎、脓胸、支气管肺炎……;3.草绿色链球菌引起的心内膜炎;4.脑膜炎;5.淋病(lìnbìng)、梅毒6.白喉、破伤风、气性坏疽……,需同时应用相应的抗毒素以中和外毒素。第四页,共四十五页。〔不良反应〕1.过敏反应:皮肤过敏、血清病样反应较多见;过敏性休克:最严重,表现有循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。预防措施:2.局部刺激症状:红肿、疼痛、硬结;3.大剂量iv可引起(yǐnqǐ)精神错乱、抽搐;高血钾症或高钠血症。4.赫氏反应第五页,共四十五页。(tóubāojūnsù)(tóubāojūnsù)头孢菌素类是半合成抗生素。其活性基团也是‐内酰胺环,与青霉素类有相似‐内酰胺环,与青霉素类有相似的理化特性、生物活性、作用机制和临床的理化特性、生物活性、作用机制和临床应用。应用。根据其抗菌谱、抗菌强度根据其抗菌谱、抗菌强度(qiángdù)(qiángdù)、对、对‐‐内酰内酰胺酶的稳定性、对肾脏的毒性分为四代。胺酶的稳定性、对肾脏的毒性分为四代。头孢菌素类是半合成抗生素。其活性基团也是‐内酰胺环,与青霉素类有相似‐内酰胺环,与青霉素类有相似的理化特性、生物活性、作用机制和临床的理化特性、生物活性、作用机制和临床应用。应用。根据其抗菌谱、抗菌强度根据其抗菌谱、抗菌强度(qiángdù)(qiángdù)、对、对‐‐内酰内酰胺酶的稳定性、对肾脏的毒性分为四代。胺酶的稳定性、对肾脏的毒性分为四代。第六页,共四十五页。分类(fēnlèi)第一代抗菌谱对β-内酰胺酶稳定性肾毒性(dúxìnɡ)代表(dàibiǎo)窄,与PG相...