1概述1.1药用高分子的由来与发展东汉张仲景（公元142～219）在《伤寒论》和《金匮要略》中记载的栓剂、洗剂(xǐjì)、软膏剂、糖浆剂及脏器制剂等十余种制剂中，首次记载了采用动物胶汁、炼蜜和淀粉糊等天然高分子为多种制剂的赋形剂。第五章药用有机(yǒujī)高分子1第一页，共三十六页。1.2药用高分子的类型和基本性能1.2.1药用高分子的定义和类型药用高分子按其应用(yìngyòng)目的不同分为药用辅助材料和高分子药物两类。药用辅助材料是指在药剂制品加工时所用的和为改善药物使用性能而采用的高分子材料。第五章药用有机(yǒujī)高分子2第二页，共三十六页。高分子药物，依靠连接在聚合物分子链上的药理活性基团或高分子本身的药理作用，进入人体后，能与肌体组织发生生理反应，从而产生医疗效果或预防性效果。1.2.2高分子药物按分子结构和制剂的形式，高分子药物可分为(fēnwéi)三大类：(a)高分子化的低分子药物这类高分子药物亦称高分子载体药物，其药效部分是低分子药物，以某种化学方式连接在高分子链上。第五章药用有机(yǒujī)高分子3第三页，共三十六页。(b)本身具有药理活性的高分子药物这类药物只有整个高分子链才显示出医药活性，它们相应的低分子模型化合物一般并无药理作用。(c)物理包埋的低分子药物这类药物中，起药理活性作用的是低分子药物，它们以物理的方式被包裹在高分子膜中，并通过(tōngguò)高分子材料逐渐释放。第五章药用有机(yǒujī)高分子4第四页，共三十六页。1.2.3药用高分子应具备的基本性能对高分子药物的要求(yāoqiú)包括：(1)高分子药物本身以及它们的分解产物都应是无毒的，不会引起炎症和组织变异反应，没有致癌性；(2)进入血液系统的药物，不会引起血栓；(3)具有水溶性或亲水性，能在生物体内水解下有药理活性的基团。第五章药用有机(yǒujī)高分子5第五页，共三十六页。(4)能有效地到达病灶处，并在病灶处积累，保持一定浓度。(5)对于(duìyú)口服的药剂，聚合物主链应不会水解，以便高分子残骸能通过排泄系统被排出体外。如果药物是导入循环系统的，为避免其在体内积累，聚合物主链必须是易分解的，才能排出人体或被人体所吸收。第五章药用有机(yǒujī)高分子6第六页，共三十六页。2高分子化药物2.1低分子药物高分子化的优点低分子药物分子中常含有氨基、羧基(suōjī)、羟基、酯基等活性基团。低分子药物与高分子化合物结合后，起医疗作用的仍然是低分子活性基团，高分子仅起了骨架或载体的作...
