化疗药理化疗chemotherapy药理学pharmacology第三(dìsān)部分大环内酯类大环内酯类抗生素抗生素第一页，共十一页。第一页，共十一页。化疗药理大环内酯类抗生素及其它提要(tíyào)大环内脂类抗生素的主要代表是红霉素；除此外，尚有麦迪霉素和螺旋霉素等。掌握红霉素的抗菌作用特点及其抗菌机制。注意其抗菌谱与青霉素G者的异同及主要应用；其体内过程特点及主要不良反应。掌握红霉素的主要制剂及作用特点。了解麦迪霉素与螺旋霉素等的作用特点。林可霉素与克林霉素的抗菌作用与体内过程特点；克林霉素与林可霉素比较(bǐjiào)，其优点所在以及主要应用和主要不良反应。了解万古霉素的抗菌作用特点，主要用途及不良反应第二页，共十一页。第二页，共十一页。化疗药理按化学结构分——大环内酯环14元：红霉素、克拉霉素、罗红霉素；15元：阿奇霉素；16元：麦迪霉素、螺旋霉素。按药理学特点分第一代药物：•50年代，红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等，•窄谱、不良反应大、耐药；第二代半合成抗生素：•70年代，克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等•有良好的PAE，广泛用于呼吸系统(hūxīxìtǒn)ɡ感染；第三代大环内酯类：泰利霉素去年上市•特点：对酸稳定，不受耐药性和外排作用的影响，对耐红霉素菌有优良的抗菌活性。大环内酯类药物第三页，共十一页。第三页，共十一页。化疗药理两类药物(yàowù)的比较胃肠反应胃肠反应(fǎnyìng)(fǎnyìng)多多胃肠反应胃肠反应(fǎnyìng)(fǎnyìng)少少新大环内酯类新大环内酯类沿用大环内酯类沿用大环内酯类抗菌作用↑，抗抗菌作用↑，抗菌谱扩大菌谱扩大胃酸稳定，生物利用度胃酸稳定，生物利用度↑，组织内药物浓度↑，↑，组织内药物浓度↑，TT1/21/2↑↑GG++菌，菌，GG--球菌，厌球菌，厌OO22球菌，支原体、衣原体、球菌，支原体、衣原体、军团菌等有效。军团菌等有效。胃酸不稳定，口胃酸不稳定，口服吸收差服吸收差第四页，共十一页。第四页，共十一页。化疗药理大环内酯类共性(gòngxìng)抗菌作用：窄谱：对军团菌、弯曲菌、衣原体和支原体等也具良好作用；第二代药物增加和提高了对G-菌的活性。抑菌，高浓度时杀菌。碱性环境中抗菌活性较强；作用机制：选择性抑制细菌蛋白质合成(héchéng)；不可逆结合细菌核蛋白体50S亚基的靶位上；林可霉素、克林霉素、氯霉素结合部位相近，合用产生拮抗作用。耐药机制：产生灭活酶：靶位结构改变：摄入减少或外排增多：细菌对本类各...
