MM胆碱受体阻断胆碱受体阻断(zǔduàn)(zǔduàn)药药MM胆碱受体阻断胆碱受体阻断(zǔduàn)(zǔduàn)药药第一页,共二十一页。能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用,却妨碍乙能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用,却妨碍乙酰胆碱酰胆碱(ACh)(ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合,从而产生抗胆碱作用,故又称为抗胆碱药,从而产生抗胆碱作用,故又称为抗胆碱药(anticholinergicdrugs)(anticholinergicdrugs)。按其对。按其对MM及及NN胆碱受胆碱受体的选择性阻断作用,可分为下列体的选择性阻断作用,可分为下列(xiàliè)(xiàliè)三类:三类:胆碱受体阻断胆碱受体阻断(zǔduàn)(zǔduàn)药药第二页,共二十一页。11..MM胆碱受体阻断药典型药物胆碱受体阻断药典型药物(yàowù)(yàowù)是是阿托品阿托品22..NlNl胆碱受体阻断药又称胆碱受体阻断药又称神经节阻断药神经节阻断药,,代代表药物有六甲双铵、美加明等表药物有六甲双铵、美加明等33..NN22胆碱受体阻断药又称胆碱受体阻断药又称骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药代代表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等第三页,共二十一页。M胆碱受体阻断(zǔduàn)药source:阿托品:颠茄(diānqié)Atropabelladonna;曼陀罗;莨菪东莨菪碱:洋金花、莨菪、东莨菪山莨菪碱:唐古特莨菪第四页,共二十一页。从茄科植物从茄科植物(zhíwù)(zhíwù)中提取,为消旋莨菪碱。现已人工合成。中提取,为消旋莨菪碱。现已人工合成。对对MM受体的阻断有高选择性受体的阻断有高选择性对对M1~M5M1~M5均阻滞,与窦房结均阻滞,与窦房结M2M2受体的亲和力较强。受体的亲和力较强。大剂量也可阻滞大剂量也可阻滞N1N1受体。受体。第五页,共二十一页。[[体内过程体内过程]]1.1.口服口服(kǒufú)(kǒufú)易吸收易吸收2.2.分布于全身,易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜分布于全身,易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜3.3.代谢物经尿排出体外,代谢物经尿排出体外,tt1/21/22~4h2~4h阿托品atropine第六页,共二十一页。[[作用机制作用机制(jīzhì)(jīzhì)]]竞争性竞争性阻断阻断MM受体受体,,对抗对抗AchAch对对MM受体的激动作用。受体的激动作用。表现与表现与MM样作用相反的作用样作用相反的作用敏感性:敏感性:腺体眼心脏平滑肌中枢腺体眼心脏平滑肌中枢阿托品atropine第七页,共二十一页。阿托品的药理作用和临床(línchuánɡ)应用Pharmacodynamicsa...