拟胆碱(dǎnjiǎn)药(cholinomimeticdrugs)分类胆碱受体激动(jīdòng)药(直接拟胆碱药)抗胆碱酯酶药(间接拟胆碱药)1胆碱受体激动(jīdòng)药1.1M、N胆碱受体激动(jīdòng)药1.1.1乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)(1)特点:为神经递质,可人工合成。化学性质(huàxuéxìngzhì)不稳定,作用广泛,选择性低,不易透过血-脑屏障,迅速被胆碱酯酶破坏,无临床价值,为药理实验工具药。(2)药理作用直接(zhíjiē)激动M和N胆碱受体,兼具M样作用和N样作用。①M样作用心脏:心率↓,心肌收缩力↓血管:扩张,血压↓平滑肌:支气管、胃肠道、泌尿道、子宫收缩眼:虹膜括约肌和睫状肌收缩(缩瞳、调节痉挛(jìnɡluán))腺体:汗腺、支气管腺、消化腺分泌↑。②N样作用激动(jīdòng)Nl胆碱受体:全部神经节兴奋,肾上腺髓质嗜铬细胞释放肾上腺素。节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经同时兴奋,综合结果较复杂。除心血管系统外,其他系统通常表现为M样作用占优势。过大剂量→神经节从兴奋转入抑制(yìzhì)。激动N2胆碱受体:骨骼肌收缩。1.1.2卡巴胆碱(dǎnjiǎn)(carbachol)-胆碱酯类特点(tèdiǎn):作用比Ach持久,选择性略高,不良反应多,临床应用不多,多用于青光眼(0.75%~1.5%)。毛果芸香(yúnxiāng)碱(pilocarpine,匹鲁卡品)为从pilocarpus植物中提取(tíqǔ)的生物碱(alkaloid)。已可人工合成。1.2M胆碱受体激动(jīdòng)药毛果芸香(yúnxiāng)碱(1)药理作用直接激动M胆碱受体,对眼和腺体的作用最明显。①眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。②腺体:分泌(fēnmì)↑,以汗腺和唾液腺最明显。①对眼睛的作用(zuòyòng)A缩瞳myosis兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。房水产生(chǎnshēng)及回流B降低(jiàngdī)眼内压:房水出路(chūlù)(箭头示房水回流方向)缩瞳→虹膜向中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙↑→房水易于通过巩膜静脉窦进入体循环→眼内压↓睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带(rèndài)松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。晶状体睫状肌悬韧带(rèndài)C调节(tiáojié)痉挛:视近物清晰、远物模糊②促进腺体分泌:汗腺(hànxiàn)和唾液腺大量分泌。③兴奋平滑肌:收缩(shōusuō)肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。④禁用于支气管哮喘者。毛果芸香(yúnxiāng)碱(1)药理作用(2)临床应用滴眼...