第四十八章抗寄生虫药Chapter48AntiparasiticDrugs第一页,共三十九页。第一页,共三十九页。第一节抗疟药Antimalarialdrugs第二页,共三十九页。第二页,共三十九页。AbriefintroductionofthelifecycleofthePlasmodium.第三页,共三十九页。第三页,共三十九页。第四页,共三十九页。第四页,共三十九页。主要(zhǔyào)用于控制症状的药物氯喹(氯喹(chloroquinechloroquine))甲氟喹(甲氟喹(mefloquinemefloquine))奎宁(奎宁(quininequinine))青蒿素(青蒿素(artemisininartemisinin))蒿甲醚(蒿甲醚(artemetherartemether))青蒿琥酯(青蒿琥酯(artesunateartesunate))双氢青蒿素(双氢青蒿素(dihydroartemisinindihydroartemisinin))咯萘啶(咯萘啶(malaridinemalaridine))Antimalarialdrugs第五页,共三十九页。第五页,共三十九页。主要用于阻止主要用于阻止(zǔzhǐ)(zǔzhǐ)复发和传播的药物复发和传播的药物伯氨喹(伯氨喹(primaquineprimaquine))主要用于病因性预防的药物主要用于病因性预防的药物乙胺嘧啶(乙胺嘧啶(pyrimethaminepyrimethamine))磺胺类和砜类磺胺类和砜类(chánɡyònɡ)Antimalarialdrugs第六页,共三十九页。第六页,共三十九页。氯喹(chloroquine)NClNHCHCH2CH2CH2NCH3CH2CH3CH2CH3第七页,共三十九页。第七页,共三十九页。【药理作用】1.抗疟作用(1)有效控制疟疾症状(2)作用快、强和持久2.抗阿米巴原虫作用对肠外阿米巴原虫滋养(zīyǎng)体有强大杀灭作用3.免疫抑制作用(大剂量)第八页,共三十九页。第八页,共三十九页。【体内过程】吸收:分布:代谢:排泄:口服吸收快而完全3~5h血药浓度达高峰。广泛分布于肝、脾、肾、肺等组织,脑和脊髓相对较少。在红细胞内浓度比血浆浓度高10~20倍,而感染疟原虫的红细胞内浓度又比正常红细胞内高出约25倍。10%~25%以原形药经肾排泄;氯化铵酸化尿液可加速药物排泄。大部分药物经肝代谢。第九页,共三十九页。第九页,共三十九页。【不良反应】1.治疗量可引起恶心、呕吐、腹泻及头昏、头痛、皮肤瘙痒、皮疹等反应,停药后可消失。2.长期大剂量用药可引起视力模糊、白细胞减少、心律失常等,严重者可因急性中毒(zhòngdú)呼吸衰竭而致死。3.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏患者可产生溶血和精神症状。4.本品有致畸作用,孕妇忌用。第十页,共三十九页。第十页,共三十九页。伯氨喹(primaquine)...