1第八章透皮给药制剂第一页，共五十页。第一页，共五十页。2本章(běnzhānɡ)内容：概述透皮给药制剂的研究技术(jìshù)透皮给药制剂的制备第二页，共五十页。第二页，共五十页。3第一节概述(àishù)ɡ一、透皮给药系统的概念透皮给药系统或称经皮治疗系统是指经皮给药的制剂(zhìjì)，即透皮制剂(zhìjì)。(TDDS:transdermaldrugdeliverysystems;TTS:transdermaltherapeuticsystems)透皮给药制剂透皮肤贴敷方式用药，药物透过皮肤，由皮肤毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度并转移至各组织或病变部位，起治疗或预防疾病作用。第三页，共五十页。第三页，共五十页。4透皮吸收制剂(zhìjì)既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供一种简单、方便和有效的给药方式。常用的剂型为贴剂，还有软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。第四页，共五十页。第四页，共五十页。5二、TDDS的发展(fāzhǎn)与特点自1974年美国上市的第一个Transderm-Scop镇晕剂东莨菪碱和1981年硝酸甘油透皮制剂用于临床(línchuán)ɡ以来，相继有雌二醇、芬太尼、可乐定、睾酮、硝酸异山梨酯、左炔诺酮等透皮制剂。2002年为30亿美元，2010年该剂型市场销售额将达到215亿美元，2015年达到315亿美元，最终形成口服、注射和“透皮给药”制剂（黏膜）三大给药剂型“三分天下”的市场态势。透皮释药系统药物市场增长前景非常乐观。透皮释药系统新药品种日益增多，目前这类药物市场大多被心血管系统用药、止痛药、激素类药品等长效治疗药物所占领。第五页，共五十页。第五页，共五十页。6优点(yōudiǎn)：可避免口服给药可能(kěnéng)发生的肝首过效应及胃肠灭活。维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用。延长有效作用时间，减少用药次数。通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。第六页，共五十页。第六页，共五十页。7口服给药与透皮贴剂的作用(zuòyòng)比较第七页，共五十页。第七页，共五十页。8缺点(quēdiǎn)皮肤是限制体外物质(wùzhì)吸收进入体内的生理屏障，大多数药物透过该屏障的速度都很小，起效慢，多数药物不能达到有效治疗浓度。水溶性药物透过率非常低，虽可通过扩大给药面积或多次给药增加透过程度，但容易增加皮肤的刺激。不是所有的药物都适于制备透皮传递系统，特别是对皮肤具有强烈刺激性...
