1第二十一章第二十一章解热解热(jiěrè)(jiěrè)镇痛抗炎药镇痛抗炎药杨斌杨斌2011.112011.11第一页，共三十一页。第一页，共三十一页。2(àihù)►抑制PGs生物(shēngwù)合成►具有解热、镇痛、抗炎作用►又名非甾体抗炎药（NSAIDs）区别甾体抗炎药第二页，共三十一页。第二页，共三十一页。3通过抑制环氧酶（PG合成酶/环加氧酶/环氧合酶），使PG↓，从而发挥(fāhuī):解热镇痛抗炎第三页，共三十一页。第三页，共三十一页。4感染组织(zǔzhī)损伤炎症疾病中性(zhōngxìng)粒细胞内热原CNSPGE2IL-IFNTNF体温调节中枢产热散热体温COXNSAIDs▬抑制中枢PG合成降低发热者体温不降正常人体温第四页，共三十一页。第四页，共三十一页。5缓激肽、组胺(zǔàn)、5-HT组织(zǔzhī)损伤炎症痛觉感受器COX-2痛觉NSAIDsPG增敏▬抑制PG致痛及放大疼痛作用外周镇痛慢性钝痛有效无成瘾性第五页，共三十一页。第五页，共三十一页。6炎症(yánzhèng)时PG合成与释放增加该药抑制外周PG的合成与释放治疗风湿性及类风湿性关节炎苯胺类无该作用第六页，共三十一页。第六页，共三十一页。7第一节水杨酸类第七页，共三十一页。第七页，共三十一页。8(āsīpǐlín)吸收：口服小肠→水杨酸（蛋白结合率>80％）分布(fēnbù)：广泛肝代谢：<1g，一级动力学，≧1g,零级动力学，肾排泄：pH￪，促进水杨酸盐排泄体内体内(tǐnèi)(tǐnèi)过程过程第八页，共三十一页。第八页，共三十一页。9解热镇痛(zhèntònɡ)：强、快---慢性钝痛、多种原因所致发热复方制剂，APC等抗炎抗风湿：治疗风湿性疾病抑制血小板聚集：小剂量防止动脉、脑、术后等血栓形成；降低缺血性心脏病、心肌梗塞的病死率及再梗塞率等第九页，共三十一页。第九页，共三十一页。10血小板膜磷脂(línzhī)PLA2AACOXNSAIDs大剂量(jìliàng)TXA2PGI2扩张(kuòzhāng)血管抑制血小板聚集收缩血管促进血小板聚集NSAIDs小剂量100mg/dCOX▬▬第十页，共三十一页。第十页，共三十一页。11超过200个大规模随机临床对照研究参与人数超过200000人安全性可靠：经过(jīngguò)110年临床应用验证世界各国指南一致推荐阿司匹林用于血管事件预防美国新闻周刊80年代封面新闻：阿司匹林，神奇(shénqí)的药物第十一页，共三十一页。第十一页，共三十一页。12(āsīpǐlín)欧洲(ōuzhōu)心脏病协会美国(měiɡuó)糖尿病协会美国医师学会欧洲动脉粥样硬化协会美国心脏病学会中华医学会...
