第一页,共七十一页。第二页,共七十一页。第三页,共七十一页。第四页,共七十一页。第五页,共七十一页。第六页,共七十一页。祝大家(dàjiā)学习顺利!2004-8-14第一节第一节抗癫痫药抗癫痫药图232页第七页,共七十一页。第八页,共七十一页。第九页,共七十一页。第十页,共七十一页。第十一页,共七十一页。第十二页,共七十一页。苯妥英钠(Phenytoin,大仑丁dilantin)第十三页,共七十一页。第十四页,共七十一页。【药理作用】第十五页,共七十一页。苯妥英钠阻断电压依赖性钠通:电生理和放射性配基-受体结合实验证实,苯妥英钠对于Na通道具有选择性阻断作用。治疗浓度的苯妥英钠能选择性阻断小鼠大脑皮质神经元和脊髓神经元的持久高频反复放电(sustainedhighfrequencerepetitivefiring,SRF),SRF的形成是由于神经处于高度兴奋状态,Na依赖性动作电位不断形成的结果,其性质与电休克(xiūkè)惊厥相似。苯妥英钠主要与失活状态的Na通道结合,阻断Na内流,这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。第十六页,共七十一页。阻断电压依赖性钙通道治疗浓度的苯妥英钠能选择阻断L和N型-Ca通道,但对哺乳动物丘脑神经元的T型-Ca通道无阻断作用,这可能与其治疗失神性发作无效有关。在较高浓度时也可抑制K+的外流,延长动作电位时程和不应期。此外,高浓度时也能抑制神经末梢对GABA的摄取(shèqǔ)和诱导GABAA受体增多,从而增强GABA介导的突触后抑制作用。这些作用与其抑制癫痫病灶神经元高频放电的产生及其扩散有关。第十七页,共七十一页。【临床(línchuánɡ)应用】第十八页,共七十一页。【不良反应】第十九页,共七十一页。4.血液系统反应抑制folinicacid的吸收并加速其代谢,以及抑制二氢叶酸还原酶活性,长期用药可致巨幼红细胞性贫血。5.骨骼系统反应诱导肝药酶而加速Vit.D代谢,可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化症。6.过敏反应可发生(fāshēng)皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。7.其他反应偶见男性乳房增大、女性多毛症等。偶致畸胎,故孕妇慎用。久服骤停可使癫发作加剧,甚至诱发癫持续状态。第二十页,共七十一页。【药物(yàowù)相互作用】第二十一页,共七十一页。第二十二页,共七十一页。第二十三页,共七十一页。第二十四页,共七十一页。第二十五页,共七十一页。第二十六页,共七十一页。第二十七页,共七十一页。第二十八页,共七十一页。第二十九页,共七十一页。第三十页,共七十一页。第三十一...