概述(ɡàishù)胆碱及其受体作用图解：冲动释放胆碱能神经神经末梢(shénjīnɡmòshāo)乙酰胆碱递质结合毒蕈碱样作用（M受体）胆碱受体烟碱样作用（N受体）第一页，共三十二页。M受体主要位于(wèiyú)副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜N1受体：神经节细胞膜N受体N2受体：骨骼肌细胞膜第二页，共三十二页。第三页，共三十二页。M受体兴奋(xīngfèn)：心脏抑制；血管扩张；平滑肌（胃、肠、支气管）收缩；瞳孔缩小；汗腺分泌N1受体兴奋：植物神经节兴奋，肾上N受体兴奋腺释放(shìfàng)肾上腺素N2受体兴奋：骨骼肌收缩※乙酰胆碱（ACh)是体内的神经递质，对M、N受体均有激动(jīdòng)作用。第四页，共三十二页。第一节拟胆碱(dǎnjiǎn)药一、直接(zhíjiē)作用于胆碱受体二、乙酰胆碱酯酶抑制剂(AchEI)三、有机磷酸酯的抗胆碱(dǎnjiǎn)酶作用和胆碱(dǎnjiǎn)酶复能药定义：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物直接作用于胆碱受体的拟胆碱药按作用机制分（胆碱受体激动剂）作用于胆碱酯酶的抗胆碱酯酶药（胆碱酯酶抑制剂）第五页，共三十二页。分类(fēnlèi)：1.完全拟胆碱药2.M受体激动剂一、直接(zhíjiē)作用于胆碱受体的拟胆碱药第六页，共三十二页。1.完全拟胆碱(dǎnjiǎn)药(完全胆碱(dǎnjiǎn)受体激动剂)既作用于M受体又用于N受体第七页，共三十二页。-+ClNMe3OOMe第八页，共三十二页。ClicktoaddText-+ClNMe3OOMe氯贝胆碱(dǎnjiǎn)第九页，共三十二页。※卡巴胆碱(dǎnjiǎn)（氯化氨甲酰胆碱）（M、N样）-+ClNMe3OOH2NACh氨甲酰基-+ClNMe3OOMe碳亲电性↓稳定性↑第十页，共三十二页。槟榔(bīnlánɡ)碱活性强于氯化氨甲酰胆碱，但毒副作用大第十一页，共三十二页。2.M受体激动剂毒蕈碱样作用(zuòyòng)拟胆碱药第十二页，共三十二页。毛果芸香碱（硝酸(xiāosuān)匹鲁卡品）结构治疗(zhìliáo)青光眼（M样）※氯醋甲胆碱(dǎnjiǎn)毒蕈碱以上三种毒蕈碱样作用拟胆碱药都为M受体激动剂兴奋：治疗老年性痴呆M1:大脑皮层拮抗：消化道溃疡M受体激动M2:心脏兴奋：（治疗冠心病）※氯贝胆碱第十三页，共三十二页。ClicktoaddText※第十四页，共三十二页。3.拟胆碱(dǎnjiǎn)药构效关系（1）酯基：CH3-CO-、CH3CH2-CO-、CH3（CH2）2-CO-活性大大下降（2）亚乙基：在α-C（β-C）上任何一位置，特别β-C引入-CH3会使活性升高，且不易水解；α-C引入-CH3拟烟碱(yānjiǎn)作用升高，β-C引入-CH3会形成手性碳，S构型...
