第二十五章利尿药及脱水药〔diureticsandosmoticdiuretics〕第一页，共二十页。教学目的与要求熟悉利尿药及脱水药的分类及各类的代表药掌握高效能及中效能利尿药的作用机制、用途、不良反响。熟悉低效能利尿药及脱水药的作用、用途。第二页，共二十页。第一节利尿药是一类选择性作用于肾脏，增加水和电解质的排泄，从而使尿量增多的药物。临床主要用于治疗各种原因引起的水肿。第三页，共二十页。一、肾脏泌尿生理及利尿药作用部位〔一〕肾小球：滤过，生成原尿〔血液中除蛋白质及细胞成分〕。〔二〕肾小管和集合管：是利尿药作用的部位。1、近曲小管：原尿约2/3的Na+在此重吸收〔Na+通道、H+-Na+交换、钠泵〕。是乙酰唑胺的作用部位。第四页，共二十页。2、髓袢升支粗段髓质及皮质部：原尿约1/3的Na+在此重吸收〔不伴水的重吸收〕，是高效能利尿药的作用部位。3、远曲小管及集合管：原尿约1/10的Na+在远曲小管初段由Na+-Cl-转运体介导重吸收，是噻嗪类利尿药的作用部位。远曲小管后段及集合管重吸收原尿约1/20的Na+〔Na+-K+交换〕，是低效能利尿药的作用部位。机制：K+-Na+-2Cl-转运体将K+，Na+，2Cl-转入细胞内，其中Na+〔由Na+-K+-ATP酶〕、Cl-〔经Cl-通道〕进一步转运至细胞间液，K+那么经K+通道返回小管腔使其呈正电位，从而驱动Ca2+、Mg2+重吸收。第五页，共二十页。二、常用利尿药按效能和作用部位分为三类：1.高效能利尿药主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，排钠量占肾小球滤过钠量的23%，如呋塞米等。2.中效能利尿药主要作用于远曲小管初段〔皮质部〕，排钠量占肾小球滤过钠量的8%，如噻嗪类等。3.低效能利尿药主要作用于远曲小管后段和集合管，排钠量占肾小球滤过钠量的5%以下，如螺内酯、氨苯蝶啶等。第六页，共二十页。〔一〕高效利尿药[药理]1、利尿●可逆结合K+-Na+-2Cl-转运体的Cl-结合部位，排出大量近似于等渗尿液及K+，Na+，Cl-，同时，Ca2+、H+、Mg2+排泄增加。●远曲小管及集合管部位由于Na+↑，促使Na+-K+交换，排K+。排Cl-＞排Na+第七页，共二十页。〔一〕高效利尿药2、扩血管：1〕扩肾血管增加肾血流量，可能与增加PGs合成抑制其分解有关。2〕扩容量血管，前负荷↓〔发生于利尿之前〕，降低肺毛细血管通透性，利于急性左心衰肺水肿治疗。第八页，共二十页。〔一〕高效利尿药[临床应用]1、重度水肿：心、肝、肾疾病引起且其它药无效者。2、急性肺、脑水肿。3、急慢性肾衰。4、毒物、药物中毒。5、高钙血症、高钾...
